Aceklofenak, Aceclofenacum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o aceklofenaku
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2011
- Substancje aktywne
-
aceklofenak
- Działanie aceklofenaku
-
przeciwbólowe (bez opioidów), przeciwzapalne
- Postacie aceklofenaku
-
saszetki, tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
układ połączeń kości (stawy i jego elementy)
- Specjalności medyczne
-
Medycyna rodzinna, Medycyna sportowa, Ortopedia i traumatologia narządu ruchu, Reumatologia
- Rys historyczny aceklofenaku
-
W 1991 roku aceklofenak został opracowany jako analog powszechnie przepisywanego NLPZ – diklofenaku, poprzez chemiczną modyfikację w celu poprawy żołądkowo-jelitowej tolerancji leku.
- Wzór sumaryczny aceklofenaku
-
C16H13Cl2NO4
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające aceklofenak
- Wskazania do stosowania aceklofenaku
- Dawkowanie aceklofenaku
- Przeciwskazania do stosowania aceklofenaku
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania aceklofenaku
- Interakcje aceklofenaku z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje aceklofenaku z alkoholem
- Wpływ aceklofenaku na prowadzenie pojazdów
- Wpływ aceklofenaku na ciążę
- Wpływ aceklofenaku na laktację
- Wpływ aceklofenaku na płodność
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania aceklofenaku
- Mechanizm działania aceklofenaku
- Wchłanianie aceklofenaku
- Dystrybucja aceklofenaku
- Metabolizm aceklofenaku
- Wydalanie aceklofenaku
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające aceklofenak
Wskazania do stosowania aceklofenaku
Aceklofenak to substancja o działaniu przeciwbólowym i przeciwzapalnym. Należy do grupy leków nazywanych niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ).
Aceklofenak jest stosowany w objawowym leczeniu bólu i stanów zapalnych w chorobie zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnym zapaleniu stawów oraz zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa. Zarejestrowany jest w postaci tabletek do stosowania doustnego oraz w postaci saszetek rozpuszczalnych w wodzie.
Dawkowanie aceklofenaku
Zalecana dawka dobowa substancji wynosi 200 mg. Zazwyczaj stosuje się ją w kilku dawkach podzielonych.
W przypadku tabletek ważne jest popicie leku odpowiednią ilością wody.
Dawka dobowa leku może ulec modyfikacji w przypadku chorób towarzyszących.
Przeciwskazania do stosowania aceklofenaku
Przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na aceklofenak oraz substancje o podobnym mechanizmie działania (inne NLPZ, po których zastosowaniu wystąpił atak astmy, skurcz oskrzeli, pokrzywki) oraz u pacjentów z chorobami związanymi z krwawieniem z przewodu pokarmowego i chorobą wrzodową żołądka. Kolejną grupę osób stanowią pacjenci z zastoinową niewydolnością serca oraz chorobą naczyń obwodowych lub naczyń mózgowych. Przeciwskazaniem do stosowania leku jest również ciężka niewydolność wątroby lub nerek i trzy ostatnie miesiące ciąży.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania aceklofenaku
Szczególną ostrożność podczas stosowania powinni zachować pacjenci z chorobami przewodu pokarmowego (może dojść do krwawienia z przewodu pokarmowego,owrzodzenia lub perforacji), pacjenci z nadciśnieniem tętniczym lub z zastoinową niewydolnością serca oraz z zaburzeniami pracy nerek. Ścisły nadzór lekarski podczas stosowania leku dotyczy również pacjentów z lekką lub umiarkowaną niewydolnością wątroby. Nie zaleca się również stosowania aceklofenaku w przypadku ospy wietrznej.
Aceklofenaku nie należy łączyć z innymi lekami z grupy NLPZ ze względu na wysokie ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Należy również unikać połączeń z litem oraz digoksyną ze względu na możliwość zwiększenia stężenia leków we krwi. Stosowanie jednocześnie kortykosteroidów, warfaryny, leków hamujących czynność płytek krwi oraz inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny może przyczynić się do zwiększenia ryzyka owrzodzenia przewodu pokarmowego lub krwawienia. Podawanie razem z methotrexatem może przyczynić się do jego zwiększonej toksyczności.
Interakcje aceklofenaku z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Escyna (Escine) | substancje wpływające na elastyczność naczyń krwionośnych - INNE |
Ibrutynib (Ibrutinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Ibrytumomab (Ibritumomab) | radiofarmaceutyki |
Ponatynib (Ponatinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Ramucyrumab (Ramucirumab) | przeciwciała monoklonalne - przeciwnowotworowe i immunosupresyjne |
Streptodornaza+Streptokinaza (Streptodornase + sterptokinase) | inne leki hematologiczne o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Takrolimus (Tacrolimus) | inhibitory kalcyneuryny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amikacyna (Amikacin) | aminoglikozydy |
Gentamycyna (Gentamicin) | aminoglikozydy |
Streptomycyna (Streptomycin) | aminoglikozydy |
Tobramycyna (Tobramycin) | aminoglikozydy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Apiksaban (Apixaban) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Drospirenon (Drospirenone) | progestageny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Pitolisant (Pitolisant) | inne substancje działające na układ nerwowy |
Tofacytynib (Tofacitinib) | selektywne leki immunosupresyjne |
Baricytynib (Baricitinib) | selektywne leki immunosupresyjne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Klofarabina (Clofarabine) | antymetabolity, analogi puryn |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Kwas pipemidynowy (Pipemidic acid) | chinolony - inhibitory gyrazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Azylsartan (Azilsartan medoxomil) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Eprosartan (Eprosartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Irbesartan (Irbesartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Losartan (Losartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Telmisartan (Telmisartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Interakcje aceklofenaku z alkoholem
NLPZ nie należy łączyć z alkoholem z powodu niebezpieczeństwa uszkodzenia błony śluzowej żołądka .
Wpływ aceklofenaku na prowadzenie pojazdów
Podczas terapii lekami z grupy NLPZ możliwe są działania niepożądane ze strony układu nerwowego w postaci zawrotów głowy. Pacjenci, u których takie działania toksyczne wystąpią nie powinni prowadzić samochodów ani obsługiwać maszyn.
Wpływ aceklofenaku na ciążę
Może przyczyniać się do poronień, wystąpienia wad serca i przewodu pokarmowego. Nie należy stosować w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, przeciwwskazany jest w trzecim trymestrze ciąży.
Wpływ aceklofenaku na laktację
Nie ma badań potwierdzających wydzielanie leku z mlekiem matki, decyzje o jednoczesnym karmieniu i przyjmowaniu aceklofenaku należy podjąć biorąc pod uwagę możliwe korzyści i ryzyko.
Wpływ aceklofenaku na płodność
Nie jest zalecany u kobiet starających się zajść w ciążę. Należy również rozważyć zaprzestanie przyjmowania leku u kobiet mających trudność w zajściu w ciążę lub poddanym badaniu dotyczącym niepłodności.
Skutki uboczne
- biegunka
- zwiększenie aktywności aminotransferaz
- ból brzucha
- zawroty głowy
- niestrawność
- nudności
- wzdęcia z oddawaniem wiatrów
- zwiększenie stężenia mocznika we krwi
- zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi
- zaparcia
- zapalenie błony śluzowej żołądka
- wymioty
- świąd
- pokrzywka
- owrzodzenie jamy ustnej
- owrzodzenia przewodu pokarmowego (wraz z krwawieniem)
- reakcje anafilaktyczne
- skurcz oskrzeli
- obrzęk naczynioruchowy
- nadciśnienie tętnicze
- smoliste stolce
- zaburzenia widzenia
- niedokrwistość
- kołatanie serca
- duszność
- uderzenia gorąca
- bezsenność
- szumy uszne
- plamica
- ból głowy
- krwawe wymioty
- granulocytopenia
- perforacja przewodu pokarmowego
- zahamowanie czynności szpiku kostnego
- zaczerwienienie twarzy
- parestezje w kończynach
- depresja
- niewydolność serca
- neutropenia
- niedokrwistość hemolityczna
- drżenie
- zwiększenie masy ciała
- zmęczenie
- hiperkaliemia
- zapalenie naczyń
- zapalenie jamy ustnej
- koszmary senne
- zaburzenia smaku
- trombocytopenia
- senność
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania aceklofenaku
Objawy przedawkowania mogą obejmować: nudności, wymioty, ból żołądka, zawroty głowy, senność i ból głowy
Mechanizm działania aceklofenaku
Aceklofenak blokuje enzym cyklooksygenazę. Ma większe powinowactwo do COX-2 niż COX-1. W wyniku hamowania COX-2 aceklofenak hamuje produkcję różnych mediatorów stanów zapalnych, takich jak prostaglandyny, interleukiny oraz czynniki martwicy nowotworów ze szlaku kwasu arachidonowego. Stłumione działanie zapalnych cytokin zmniejsza wytwarzanie reaktywnych form tlenu. Wykazano, również że aceklofenak zmniejsza wytwarzanie podtlenku azotu w ludzkich chondrocytach stawowych.
Wchłanianie aceklofenaku
Aceklofenak jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około 1,25-3 godzin po spożyciu. Lek przenika do mazi stawowej, gdzie może osiągnąć 60% stężenia w osoczu.
Dystrybucja aceklofenaku
Objętość dystrybucji leku wynosi około 25 l. Aceklofenak silnie wiąże się z białkami osocza (powyżej 99%).
Metabolizm aceklofenaku
4'-hydroksyaceklofenak jest głównym metabolitem aceklofenaku wykrywanym w osoczu. Do innych metabolitów należą: 5-hydroksyaceklofenak, diklofenak, 4'-hydroksydiklofenak.
Wydalanie aceklofenaku
Główną drogą eliminacji aceklofenaku jest wydalanie z moczem. Około dwie trzecie dawki wydalane jest w postaci glukuronidowanej i hydroksylowanej postaci aceklofenaku. 20% dawki eliminowane jest z ustroju wraz z kałem.