Lurazydon, Lurasidonum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o lurazydonie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2010
- Substancje aktywne
-
lurazydon
- Działanie lurazydonu
-
przeciwpsychotyczne (neuroleptyczne) (leczenie schozofrenii i psychoz)
- Postacie lurazydonu
-
tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
układ nerwowy i narządy zmysłów
- Specjalności medyczne
-
Neurologia, Psychiatria
- Rys historyczny lurazydonu
-
Lurazydon został opracowany przez firmę Dainippon Sumitomo Pharma. Pierwszym wskazaniem do stosowania leku była schizofrenia u osób dorosłych. W 2009 roku producent zdecydował się ubiegać o rozszerzenie wskazań o leczenie depresji u osób z afektywną chorobą dwubiegunową. Lurazydon został zatwierdzony w tym wskazaniu przez Food and Drug Administration (FDA) w czerwcu 2013 roku. Zgodę na stosowanie lurazydonu u młodzieży uzyskano w 2017 roku, natomiast u dzieci w wieku 10-17 lat w 2018 roku.
- Wzór sumaryczny lurazydonu
-
C28H36N4O2S
Spis treści
- Wskazania do stosowania lurazydonu
- Dawkowanie lurazydonu
- Przeciwskazania do stosowania lurazydonu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania lurazydonu
- Przeciwwskazania lurazydonu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje lurazydonu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje lurazydonu z pożywieniem
- Interakcje lurazydonu z alkoholem
- Wpływ lurazydonu na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ lurazydonu na ciążę
- Wpływ lurazydonu na laktację
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania lurazydonu
- Mechanizm działania lurazydonu
- Wchłanianie lurazydonu
- Dystrybucja lurazydonu
- Metabolizm lurazydonu
- Wydalanie lurazydonu
Wskazania do stosowania lurazydonu
Lurazydon jest stosowany w leczeniu schizofrenii i depresji w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej.
Dawkowanie lurazydonu
Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) itp.
Lurazydon przyjmuje się doustnie z posiłkiem o stałej porze dnia.
Maksymalna dawka dobowa stosowana u osób dorosłych to 160 mg.
Maksymalna dawka dobowa stosowana u dzieci i młodzieży to 80 mg.
Przeciwskazania do stosowania lurazydonu
Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na lurazydon.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania lurazydonu
Stosowanie lurazydonu zwiększa ryzyko zachowań samobójczych, zwłaszcza na początku leczenia i (lub) po zmianie leczenia. Pacjent musi pozostać pod stałą kontrolą lekarską do czasu uzyskania wystarczającej remisji.
U pacjentów z chorobą Parkinsona należy uwzględnić ryzyko nasilenia objawów parkinsonowskich.
Stosowanie lurazydonu może prowadzić do objawów pozapiramidowych (sztywność mięśniowa, drżenia, zaburzenia chodu, zaburzenia postawy ciała, ślinienie się, maskowata twarz itp.). Wystąpienie późnych dyskinez może wymagać zmniejszenia dawki lub odstawienia leku.
U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, wydłużonym odstępem QT w wywiadzie rodzinnym, hipokaliemią i u osób jednocześnie przyjmujących inne leki wydłużające odstęp QT należy zachować szczególną ostrożność.
Lurazydon należy stosować ostrożnie u osób z padaczką i z predyspozycją do incydentów zakrzepowo-zatorowych.
Należy przerwać stosowanie lurazydonu w momencie wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego, takich jak zaburzenia stanu psychicznego, sztywność mięśni, zaburzenie równowagi układu autonomicznego, wzrost aktywności kinazy kreatynowej i wzrost temperatury całego ciała.
Stosowanie atypowych leków przeciwpsychotycznych wiąże się ze zwiększonym ryzykiem zdarzeń naczyniowo-mózgowych i śmiertelności wśród pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem. Mimo braku odpowiednich badań należy uwzględnić to ryzyko w przypadku lurazydonu.
Podczas leczenia lurazydonem należy kontrolować masę ciała i stężenie glukozy we krwi, ponieważ lek może zwiększać masę ciała i prowadzić do rozwoju cukrzycy.
Lurazydon może prowadzić do niedociśnienia ortostatycznego i omdleń.
Przeciwwskazania lurazydonu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Lurazydonu nie należy łączyć z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. klarytromycyna, itrakonazol) i silnymi induktorami CYP3A4 (np. karbamazepina, fenytoina).
Interakcje lurazydonu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amantadyna (Amantadine) | antagoniści receptora NMDA |
Amiodaron (Amiodarone) | leki przeciwarytmiczne - klasa III |
Amitryptylina (Amitriptyline) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Chlorochina (Chloroquine) | substancje przeciwpierwotniakowe |
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Citalopram (Citalopram) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Cyzapryd (Cisapride) | substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Doksepina (Doxepin) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Erytromycyna (Erythromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Escitalopram (Escitalopram) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Famotydyna (Famotidine) | antagoniści receptorów histaminowych H2 |
Fludrokortyzon (Fludrocortisone) | mineralokortykosteroidy |
Flukonazol (Fluconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Indapamid (Indapamide) | sulfonamidy |
Klarytromycyna (Clarithromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Klomipramina (Clomipramine) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Kwetiapina (Quetiapine) | neuroleptyki atypowe |
Lewofloksacyna (Levofloxacin) | fluorochinolony |
Metadon (Methadone) | agoniści receptora opioidowego |
Moksyfloksacyna (Moxifloxacin) | fluorochinolony |
Oksaliplatyna (Oxaliplatin) | cytostatyki alkilujące |
Paroksetyna (Paroxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Rysperydon (Risperidone) | neuroleptyki atypowe |
Sertralina (Sertraline) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Sotalol (Sotalol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Sulpiryd (Sulpiride) | neuroleptyki klasyczne - pochodne benzamidu |
Tamoksyfen (Tamoxifen) | SERM - selektywne modulatory receptora estrogenowego |
Trimetoprim (Trimethoprim) | sulfonamidy i trimetoprim |
Zyprazydon (Ziprasidone) | neuroleptyki atypowe |
Hydroksychlorochina (Hydroxychloroquine) | substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Haloperidol (Haloperidol) | neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Boceprewir (Boceprevir) | inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy |
Diltiazem (Diltiazem) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Erytromycyna (Erythromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Flukonazol (Fluconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Indynawir (Indinavir) | inhibitory proteazy HIV |
Itrakonazol (Itraconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Ketokonazol (Ketoconazole) | przeciwgrzybicze pochodne imidazolu |
Klarytromycyna (Clarithromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Kobicystat (Cobicistat) | inhibitory proteazy HIV |
Pozakonazol (Posaconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Rytonawir (Ritonavir) | inhibitory proteazy HIV |
Sakwinawir (Saquinavir) | przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy |
Telitromycyna (Telithromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Werapamil (Verapamil) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Worykonazol (Voriconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Aprepitant (Aprepitant) | antagoniści receptorów neurokiniowych 1 - NK1 |
Bosentan (Bosentan) | antagoniści receptora endoteliny ETA |
Difenhydramina (Diphenhydramine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Efawirenz (Efavirenz) | nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy |
Etrawiryna (Etravirine) | nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy |
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Fenytoina (Phenytoin) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Karbamazepina (Carbamazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Prednizon (Prednisone) | glikokortykosteroidy |
Rufinamid (Rufinamide) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) | antybiotyki - INNE |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Cyzapryd (Cisapride) | substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Dihydroergotamina (Dihydroergotamine) | inne substancje przeciwmigrenowe |
Ergotamina (Ergotamine) | alkaloidy sporyszu |
Midazolam (Midazolam) | BZD - benzodiazepiny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Alprazolam (Alprazolam) | BZD - benzodiazepiny |
Atomoksetyna (Atomoxetine) | substancje psychostymulujące i nootropowe |
Briwaracetam (Brivaracetam) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Bromazepam (Bromazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Citalopram (Citalopram) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Diazepam (Diazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Droperydol (Droperidol) | neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu |
Duloksetyna (Duloxetine) | SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory |
Escitalopram (Escitalopram) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Estazolam (Estazolam) | BZD - benzodiazepiny |
Etosuksymid (Ethosuximide) | leki przeciwpadaczkowe - blokery kanałów wapniowych |
Fentanyl (Fentanyl) | agoniści receptora opioidowego |
Fluwoksamina (Fluvoxamine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Klomipramina (Clomipramine) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Klonazepam (Clonazepam) | leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA |
Klozapina (Clozapine) | neuroleptyki atypowe |
Kwas walproinowy (Valproic acid) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Kwetiapina (Quetiapine) | neuroleptyki atypowe |
Lewometadon (Levomethadone) | agoniści receptora opioidowego |
Lorazepam (Lorazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Lormetazepam (Lormetazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Medazepam (Medazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Metadon (Methadone) | agoniści receptora opioidowego |
Metokarbamol (Methocarbamol) | inne substancje stosowane w zaburzeniach układu mięśniowo-szkieletowego |
Mirtazapina (Mirtazapine) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Morfina (Morphine) | agoniści receptora opioidowego |
Nitrazepam (Nitrazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Oksazepam (Oxazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Oksykodon (Oxycodone) | agoniści receptora opioidowego |
Paroksetyna (Paroxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Perazyna (Perazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Petydyna (Pethidine) | agoniści receptora opioidowego |
Pregabalina (Pregabalin) | leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA |
Promazyna (Promazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Rupatadyna (Rupatadine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 bez działania ośrodkowego |
Rysperydon (Risperidone) | neuroleptyki atypowe |
Sertralina (Sertraline) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Tapentadol (Tapentadol) | agoniści receptora opioidowego |
Temazepam (Temazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Tianeptyna (Tianeptine) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Topiramat (Topiramate) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Tramadol | agoniści receptora opioidowego |
Wenlafaksyna (Venlafaxine) | SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory |
Zaleplon (Zaleplon) | niebenzodiazepinowe leki nasenne |
Zolpidem (Zolpidem) | niebenzodiazepinowe leki nasenne |
Haloperidol (Haloperidol) | neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Akarboza (Acarbose) | doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory alfa-glukozydazy |
Alogliptyna (Alogliptin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE |
Eksenatyd (Exenatide) | analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1 |
Gliklazyd (Gliclazide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Glikwidon (Gliquidone) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Glimepiryd (Glimepiride) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Insulina Aspart (Insulin aspart) | insuliny |
Insulina Degludec (Insulin degludec) | insuliny |
Insulina Detemir (Insulin detemir) | insuliny |
Insulina Glargine (Insulin glargine) | insuliny |
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) | insuliny |
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) | insuliny |
Insulina Lispro (Insulin lispro) | insuliny |
Insulina Neutralna (Insulin human) | insuliny |
Liksysenatyd (Lixisenatide) | analogi glukagonopodobnego peptydu-1 GLP-1 |
Linagliptyna (Linagliptin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4) |
Nateglinid (Nateglinide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE |
Pioglitazon (Pioglitazone) | doustne leki przeciwcukrzycowe - INNE |
Saksagliptyna (Saxagliptin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4) |
Sitagliptyna (Sitagliptin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4) |
Wildagliptyna (Vildagliptin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - gliptyny - inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4) |
Glibenklamid (Glibenclamide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Metformina (Metformin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - biguanidy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Aliskiren (Aliskiren) | inne leki nasercowe |
Azylsartan (Azilsartan medoxomil) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Eplerenon (Eplerenone) | leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu |
Eprosartan (Eprosartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Fozynopryl (Fosinopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Guanfacyna (Guanfacine) | agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych |
Irbesartan (Irbesartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Kandesartan (Candesartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Lerkanidypina (Lercanidipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Losartan (Losartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Metoprolol (Metoprolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Nebiwolol (Nebivolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Olmesartan (Olmesartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Telmisartan (Telmisartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Tetraazotan pentaerytrytolu (Pentaerythritol tetranitrate) | nitraty |
Walsartan (Valsartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Cyzapryd (Cisapride) | substancje hamujące perystaltykę jelit o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Dronedaron (Dronedarone) | leki przeciwarytmiczne - klasa III |
Propafenon (Propafenone) | leki przeciwarytmiczne - klasa I |
Sotalol (Sotalol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Pramipeksol (Pramipexole) | agoniści receptorów dopaminowych |
Rotygotyna (Rotigotine) | agoniści receptorów dopaminowych |
Safinamid (Safinamide) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Dabigatran (Dabigatran) | leki przeciwzakrzepowe-inhibitory trombiny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Metylofenidat (Methylphenidate) | NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Bupropion (Bupropion) | NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Zonisamid (Zonisamide) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Interakcje lurazydonu z pożywieniem
Lurazydonu nie należy łączyć z sokiem grejpfrutowym, który może zwiększać stężenie lurazydonu i nasilać działania niepożądane.
Interakcje lurazydonu z alkoholem
Należy zachować ostrożność łącząc lurazydon z alkoholem, ponieważ alkohol może nasilać hamujący wpływ leku na ośrodkowy układ nerwowy.
Wpływ lurazydonu na prowadzenie pojazdów
Lurazydon wpływa w niewielkim stopniu na zdolność prowadzenia pojazdów. Zaleca się unikanie prowadzenia pojazdów do czasu poznania indywidualnej wrażliwości pacjenta na lek (zwłaszcza w pierwszych tygodniach leczenia).
Inne rodzaje interakcji
Ziele dziurawca (Hypericum perforatum) może osłabić działanie lurazydonu.
Wpływ lurazydonu na ciążę
Na podstawie badań przeprowadzonych wśród zwierząt nie stwierdzono negatywnego wpływu lurazydonu na przebieg ciąży. Dostępne dane nie są wystarczające, dlatego nie zaleca się stosowania lurazydonu podczas ciąży. Należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka wynikającego z zastosowania leku u kobiet w ciąży. U noworodków, których matki stosują lurazydon w trzecim trymestrze istnieje ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych i objawów odstawienia (pobudzenie, wzrost lub spadek napięcia mięśniowego, drżenie, senność, niewydolność oddechowa, czy zaburzenia odżywiania).
Wpływ lurazydonu na laktację
Lurazydon i jego metabolity są obecne w mleku samic szczurów w okresie laktacji. Dotychczas nie ustalono, czy lurazydon przenika do mleka kobiecego. Zalecane jest unikanie stosowania leku w okresie laktacji.
Skutki uboczne
- akatyzja
- senność
- nadmierne wydzielanie śliny
- ból w nadbrzuszu
- sztywność mięśniowo-szkieletowa
- wysypka
- wymioty
- świąd
- suchość w ustach
- pobudzenie
- parkinsonizm
- zawroty głowy
- nudności
- niestrawność
- nadwrażliwość
- niepokój psychoruchowy
- lęk
- dyskomfort w żołądku
- zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej
- zmęczenie
- dystonia
- dyskineza
- zwiększenie masy ciała
- bezsenność
- niedociśnienie
- zwiększenie stężenia glukozy we krwi
- zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi
- uderzenia gorąca
- Zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej
- częstoskurcz
- zaburzenia chodu
- sztywność stawów
- ból mięśni
- zapalenie nosogardzieli
- Ból pleców
- ból szyi
- dyzartria
- dyzuria
- wzmożona potliwość
- hiponatremia
- koszmary senne
- nadciśnienie tętnicze
- nieostre widzenie
- katatonia
- wzdęcia
- późne dyskinezy
- ospałość
- podwyższenie ciśnienia tętniczego
- zmniejszenie łaknienia
- niedociśnienie ortostatyczne
- rabdomioliza
- obrzęk naczynioruchowy
- złośliwy zespół neuroleptyczny
- eozynofilia
- napady paniki
- Blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia
- zespół odstawienny u noworodków
- brak miesiączki
- rzadkoskurcz
- neutropenia
- biegunka
- drgawki
- dusznica bolesna
- leukopenia
- mlekotok
- zaburzenia snu
- zapalenie żołądka
- zespół Stevensa-Johnsona
- Dysfagia
- zaburzenia erekcji
- bolesne miesiączki
- zachowania samobójcze
- powiększenie piersi
- niewydolność nerek
- ból piersi
- niedokrwistość
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania lurazydonu
Wśród objawów przedawkowania lurazydonu można wyróżnić senność, napady padaczkowe oraz mimowolne wyginanie i skręcanie głowy i szyi co wiąże się z ryzykiem zachłyśnięcia w przypadku wystąpienia wymiotów. Przedawkowanie leku może doprowadzić do niedociśnienia i zapaści krążeniowej.
Mechanizm działania lurazydonu
Lurazydon jest "atypowym" lekiem przeciwpsychotycznym (przeciwschizofrenicznym). Podłożem schizofrenii jest zwiększony poziom dopaminy w szlaku mezokortykalnym i mezolimbicznym, a także zaburzenia szlaków glutaminowych i serotoninergicznych. Lurazydon działa antagonistycznie wobec receptorów dopaminergicznych, serotoninergicznych (5-HT2A i 5-HT7), a także wobec α2c- i α2a-adrenergicznych. Lurazydon jest częściowym agonistą receptora 5HT-1A. Lek nie wykazuje powinowactwa do receptorów histaminergicznych i receptorów muskarynowych. Działanie przeciwdepresyjne leku wynika m.in. z antagonizmu wobec receptora 5-HT7 i częściowego agonizmu wobec 5-HT1A.
Wchłanianie lurazydonu
Lurazydon osiąga wyższe stężenie we krwi po posiłki niż na czczo. Stężenie maksymalne lurazydonu osiągane jest po 1-3 h po podaniu.
Dystrybucja lurazydonu
Lurazydon wiąże się w ponad 99% z białkami osocza.
Metabolizm lurazydonu
Lurazydon jest metabolizowany do trzech aktywnych farmakologicznie metabolitów i dwóch pozbawionych aktywności metabolitów. Lurazydon ulega głównie metabolizmowi przy udziale CYP3A4. Podstawowymi reakcjami chemicznymi są N-dealkilacja oksydacyjna, hydroksylacja pierścienia norbornanowego i S-oksydacja. Lurazydon jest in vitro inhibitorem P-gp, BCRP i OCT1.
Wydalanie lurazydonu
Okres półtrwania lurazydonu wynosi 20-40 h. Wydalanie leku odbywa się głównie w postaci metabolitów w pierwszej kolejności z kałem (80% dawki), w drugiej kolejności z moczem (9% dawki).