Mebendazol, Mebendazolum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o mebendazolu
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1974 rok
- Substancje aktywne
-
mebendazol
- Działanie mebendazolu
-
przeciwpasożytnicze i przeciwrobacze
- Postacie mebendazolu
-
tabletki
- Układy narządowe
-
układ pokarmowy (trawienny)
- Specjalności medyczne
-
Choroby wewnętrzne, Choroby zakaźne i pasożytnicze, Gastroenterologia, Higiena i epidemiologia, Medycyna rodzinna, Medycyna tropikalna, Pediatria
- Rys historyczny mebendazolu
-
Lek został wprowadzony w grudniu 1974 roku w Szwajcarii przez firmę JANSSEN-CILAG AG.
- Wzór sumaryczny mebendazolu
-
C16H13N3O3
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające mebendazol
- Wskazania do stosowania mebendazolu
- Dawkowanie mebendazolu
- Przeciwskazania do stosowania mebendazolu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania mebendazolu
- Interakcje mebendazolu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje mebendazolu z pożywieniem
- Wpływ mebendazolu na prowadzenie pojazdów
- Wpływ mebendazolu na ciążę
- Wpływ mebendazolu na laktację
- Wpływ mebendazolu na płodność
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania mebendazolu
- Mechanizm działania mebendazolu
- Wchłanianie mebendazolu
- Dystrybucja mebendazolu
- Metabolizm mebendazolu
- Wydalanie mebendazolu
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające mebendazol
Wskazania do stosowania mebendazolu
Mebendazol jest to doustny lek przeciwrobaczy o szerokim spektrum działania. Stosowany jest w zakażeniu pojedynczym lub mieszanym przewodu pokarmowego przez robaki obłe.
Dawkowanie mebendazolu
Lek stosowany jest doustnie, a tabletki mogą być rozgryzane lub połykane w całości. W przypadku stosowania u małych dzieci tabletkę można pokruszyć. Dawkowanie zależy od rodzaju zakażenia i jest tożsame u dorosłych i dzieci powyżej 2 roku życia. W przypadku owsicy zaleca się powtórzenie leczenia po upływie 2 do 4 tygodni. W glistnicy, zakażeniu włosogłówką, tęgoryjcem i zakażeniach mieszanych lek zwykle stosowany jest przez 3 dni.
Dobowe dawki zwykle stosowane mieszczą się w przedziale 100 – 200 mg.
Przeciwskazania do stosowania mebendazolu
Przeciwskazaniem do stosowania mebendazolu jest nadwrażliwość na substancję.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania mebendazolu
Substancji nie należy podawać dłużej niż trzy dni ze względu na ryzyko przedawkowania. Przy dłuższym stosowaniu może dojść do przemijających zaburzeń czynności wątroby, zapalenia kłębuszkowego nerek i neutropenii (obniżenie liczby granulocytów obojętnochłonnych poniżej normy).
Substancję leczniczą można podawać dzieciom poniżej 2 roku życia wyłącznie gdy zakażenie zaburza w sposób istotny odżywienie dziecka i jego stan fizyczny. Publikacje naukowe donoszą o występowaniu drgawek w tej grupie wiekowej.
Interakcje mebendazolu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Fenytoina (Phenytoin) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów |
Karbamazepina (Carbamazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|
Interakcje mebendazolu z pożywieniem
Przy stosowaniu leku należy ograniczyć spożywanie tłuszczów: masło, tłusta wędlina, smalec, posiłki typu fast food. Duża ilość tłuszczu zwiększa wchłanianie substancji zwiększając tym samym ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Wpływ mebendazolu na prowadzenie pojazdów
Substancja nie ma wpływu lub jej wpływ jest nieznaczny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn.
Wpływ mebendazolu na ciążę
Wykazano działanie embriotoksyczne i teratogenne (działanie powodujące uszkodzenia zarodka i płodu) u ciężarnych samic szczura i myszy, dlatego nie zaleca się podawanie leku w czasie ciąży, szczególnie w pierwszym trymestrze.
Wpływ mebendazolu na laktację
Stwierdza się niewielką ilość metabolitu w mleku kobiety po podaniu doustnym substancji, dlatego należy zachować ostrożność w stosowaniu leku.
Wpływ mebendazolu na płodność
W badaniach laboratoryjnych nie wykazano działania mutagennego, ani strukturalnego uszkodzenia chromosomów. Może dojść do wyraźnego zahamowania spermatogenezy.
Skutki uboczne
- wzdęcia
- uczucie dyskomfortu w obrębie jamy brzusznej
- Nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby
- osutka
- martwica toksyczno-rozpływna naskórka
- kłębuszkowe zapalenie nerek
- ból brzucha
- przewlekłe choroby wątroby (marskość wątroby, pseudoalkoholowe zapalenie wątroby)
- neutropenia
- zespół Stevensa-Johnsona
- zawroty głowy
- agranulocytoza
- wysypka
- wymioty
- reakcje nadwrażliwości (reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne)
- pokrzywka
- obrzęk naczynioruchowy
- nudności
- łysienie
- drgawki
- biegunka
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania mebendazolu
Przedawkowanie może wywołać skurcze w jamie brzusznej, nudności, wymioty i biegunkę.
Mechanizm działania mebendazolu
Mebendazol powoduje zmiany w budowie komórek jelit pasożytów. Działa poprzez związanie z tubuliną z której zbudowane jest jelito pasożyta i hamuje jej polimeryzację lub tworzenie mikrotubul. Utrata mikrotubul w cytoplazmie prowadzi do zmian strukturalnych jelita, zaburzenia wchłaniania zarówno glukozy i utraty zapasów glikogenu, natomiast w retikulum endoplazmatycznym oraz mitochondriach zmniejszenia produkcji adenozynotrifosforanu (ATP) czyli energii niezbędnej do życia robaka.. Zmiany i zaburzenia są na tyle silne, że dochodzi do enzymatycznego procesu samostrawienia pasożyta.
Wchłanianie mebendazolu
Lek jest słabo wchłaniany z przewodu pokarmowego. Tłuste pokarmy zwiększają wchłanianie z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest zwykle 2 – 4 godzin po podaniu.
Dystrybucja mebendazolu
Mebedazol wiąże się z białkami surowicy w 90–95%. Jego objętość dystrybucji czyli hipotetyczna objętość płynów ustrojowych, w których lek osiągnie takie samo stężenie jak we krwi wynosi 1–2 l/kg. Wynika z tego, że lek przenika do przestrzeni pozanaczyniowych.
Metabolizm mebendazolu
Metabolizm mebendazolu zachodzi głównie w wątrobie. Głównym metabolitem jest 2–amino–5–benzoilobenzimidazol, ale jest również metabolizowany do hydroksy i hydroksyaminometabolitów. Wszystkie metabolity są pozbawione działania przeciwrobaczego.
Wydalanie mebendazolu
U ludzi 2% leku wydalane jest wraz z moczem. Reszta wydalana jest z kałem w postaci niezmienionej lub metabolitów. Okres półtrwania czyli czas po jakim stężenie leku w organizmie zmniejszy się do połowy wartości początkowej wynosi w przypadku mebendazolu 3 do 6 godzin.