Megestrol, Megestrolum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o megestrolu
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1999
- Substancje aktywne
-
megestrol, octan megestrolu
- Działanie megestrolu
-
anaboliczne, hamuje owulację, progestagenne, przeciwestrogenne (antyestrogenowe), przeciwnowotworowe (cytostatyczne, cytotoksyczne), zwiększa łaknienie (apetyt)
- Postacie megestrolu
-
zawiesina doustna
- Układy narządowe
-
układ endokrynny (dokrewny), układ immunologiczny (odpornościowy), układ mięśniowy, układ płciowy żeński
- Specjalności medyczne
-
Choroby wewnętrzne, Endokrynologia, Geriatria, Ginekologia i położnictwo, Hematologia, Onkologia kliniczna, Psychiatria, Psychiatria dzieci i młodzieży
- Wzór sumaryczny megestrolu
-
C22H30O3
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające megestrol
- Wskazania do stosowania megestrolu
- Dawkowanie megestrolu
- Przeciwskazania do stosowania megestrolu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania megestrolu
- Przeciwwskazania megestrolu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje megestrolu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje megestrolu z alkoholem
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ megestrolu na ciążę
- Wpływ megestrolu na laktację
- Wpływ megestrolu na płodność
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania megestrolu
- Mechanizm działania megestrolu
- Wchłanianie megestrolu
- Dystrybucja megestrolu
- Metabolizm megestrolu
- Wydalanie megestrolu
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające megestrol
Wskazania do stosowania megestrolu
Ze względu na zwiększanie apetytu u pacjentów, megestrol znalazł zastosowanie w leczeniu anoreksji oraz utraty masy ciała spowodowanej przez choroby nowotworowe czy AIDS. Jest również stosowany w leczeniu nowotworów piersi i endometrium.
Dawkowanie megestrolu
Zwyczajowo stosowana dawka wynosi 400-800mg w postaci doustnej zawiesiny. Leczenie powinno trwać minimum 2 miesiące.
Dawkowanie powinno być ostrożnie dobierane przez wzgląd na możliwe zaburzenia czynności układu sercowo-naczyniowego, wątroby, nerek. Należy również uwzględnić choroby współistniejące. W przypadku chorób nowotworowych dawkowanie jest dobierane indywidualnie przez lekarza prowadzącego.
Przeciwskazania do stosowania megestrolu
Megestrol jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tę substancję czynną oraz u pacjentek w okresie ciąży i karmienia piersią.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania megestrolu
Megestrol bezwzględnie nie powinien być stosowany u kobiet ciężarnych, ze względy na ryzyko uszkodzenia płodu, szczególnie w pierwszych miesiącach ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym podczas przyjmowania leku powinny równocześnie stosować skuteczną antykoncepcję. Należy również unikać stosowania megestrolu u kobiet karmiących piersią. Ze względu na minimalnie zwiększone ryzyko wystąpienia nowotworów piersi, należy zalecić regularne badania kontrolne u pacjentek przyjmujących megestrol.
U pacjentów chorujących na cukrzycę, podczas stosowania megestrolu może wystąpić zwiększone zapotrzebowanie na insulinę.
Szczególną ostrożność należy również zachować u pacjentów z zakrzepowym zapaleniem żył.
Stosowanie megestrolu jak i odstawienie leku może nieznacznie wpłynąć na zahamowanie czynności nadnerczy. Szczególnie w przypadku nagłego odstawienia leku, należy obserwować pacjentów pod kątem wystąpienia takich objawów jak niedociśnienie, zawroty głowy, nudności czy wymioty,
Przeciwwskazania megestrolu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Megestrolu nie należy łącznie stosować z talidomidem (lekiem obniżąjącym odporność) oraz dofetylidem (lekiem przeciwarytmicznym niestosowanym obecnie w Polsce).
Interakcje megestrolu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Talidomid (Thalidomide) | inne leki immunosupresyjne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Dapagliflozyna (Dapagliflozin) | doustne leki przeciwcukrzycowe - inhibitory transportera sodowo-glukozowego2 - SGLT2 |
Glipizyd (Glipizide) | doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika |
Insulina Aspart (Insulin aspart) | insuliny |
Insulina Degludec (Insulin degludec) | insuliny |
Insulina Detemir (Insulin detemir) | insuliny |
Insulina Glargine (Insulin glargine) | insuliny |
Insulina Glulizynowa (Insulin glulisine) | insuliny |
Insulina Izofanowa (Insulin isophane) | insuliny |
Insulina Lispro (Insulin lispro) | insuliny |
Insulina Neutralna (Insulin human) | insuliny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Karbamazepina (Carbamazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Brygatynib (Brigatinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acenokumarol (Acenocoumarol) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Warfaryna (Warfarin) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Interakcje megestrolu z alkoholem
Należy unikać przyjmowania alkoholu podczas stosowania megestrolu.
Inne rodzaje interakcji
Megestrol może powodować zatrzymywanie płynów w organizmie, co może być niebezpieczne u pacjentów z niewydolnością serca lub nerek. Należy zwrócić uwagę na ilość przyjmowanych płynów.
Wpływ megestrolu na ciążę
Ze względu na ryzyko uszkodzenia płodu, stosowanie megestrolu jest bezwzględnie przeciwwskazane w trakcie ciąży.
Wpływ megestrolu na laktację
Dotychczas nie określono bezpieczeństwa stosowania megestrolu w okresie laktacji. Nie należy stosować megestrolu w trakcie karmienia piersią.
Wpływ megestrolu na płodność
Dotychczas nie określono wpływu stosowania megestrolu na płodność u ludzi. W badaniach na zwierzętach wykazano przemijający, feminizujący wpływ stosowania megestrolu na płody płci męskiej.
Skutki uboczne
- biegunka
- impotencja
- osłabienie
- nudności
- obrzęki
- krwawienia ginekologiczne
- wymioty
- wysypka
- wzdęcia
- niewydolność nadnercza
- zaparcie
- żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
- zespół cieśni nadgarstka
- zatorowość płucna
- częstomocz
- zwiększenie masy ciała
- zmiany nastroju
- zespół cushinga
- uderzenia krwi do głowy
- niewydolność krążenia
- nadciśnienie
- łysienie
- letarg
- duszność
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania megestrolu
Poznane dotychczas objawy przedawkowania obejmują m.in: biegunkę, nudności, bóle brzucha, duszności, kaszel, chwiejny chód, apatię czy ból w klatce piersiowej.
Mechanizm działania megestrolu
Megestrol to syntetyczny steroid, pochodna chlormadinonu. Posiada właściwości progestagenne i antygonadotropowe. nie wykazuje natomiast działania androgennego i estrogennego. Hamuje owulację. Octan megestrolu znalazł zastosowanie w leczeniu hormonozależnych nowotworów piersi i endometrium. Megestrol zmniejsza, bądź hamuje pobudzające działanie estrogenów na receptory, a także działa bezpośrednio cytotoksycznie na komórki nowotworowe. Zwiększa masę ciała poprzez pobudzanie łaknienia oraz stymulowanie wzrostu tkanki tłuszczowej i mięśniowej.
Wchłanianie megestrolu
Megestrol dobrze się wchłania po podaniu doustnym. Jednakże jego wchłanianie z przewodu pokarmowego jest zależne od perystaltyki jelit, flory komensalnej, masy ciała pacjenta, diety, równoczesnego oraz stosowania innych leków.
Dystrybucja megestrolu
Megestrol może kumulować się w tkance tłuszczowej.
Metabolizm megestrolu
Za metabolizm megestrolu w głównej mierze odpowiada wątroba, tworząc aktywne metabolity. Octan megestrolu wykazuje aktywność względem receptorów androgenowych oraz glukokortykosteroidowych, natomiast jego metabolity są aktywne wobec receptorów progesteronowych.
Wydalanie megestrolu
Okres półtrwania octanu megestrolu wynosi przeciętnie 34,2h. Substancja wydalana jest w ok 66% przez nerki, z kałem w ok 20%. Ta część leku, która nie została wydalona przez nerki ani do światła przewodu pokarmowego, wydalana jest przez układ oddechowy lub gromadzona w tkance tłuszczowej.