Metyldopa, Methyldopum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o metyldopie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1963
- Substancje aktywne
-
metyldopa
- Działanie metyldopy
-
przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne)
- Postacie metyldopy
-
tabletki
- Układy narządowe
-
układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
- Specjalności medyczne
-
Ginekologia i położnictwo, Kardiologia, Medycyna rodzinna
- Rys historyczny metyldopy
-
Metyldopa jest lekiem obniżającym ciśnienie krwi, który ma najwięcej badań potwierdzających bezpieczeństwo stosowania u kobiet w ciąży. W tej grupie pacjentów jest stosowana od lat 60 XX wieku. Według wielu wytycznych jest lekiem pierwszego rzutu podczas ciąży.
- Wzór sumaryczny metyldopy
-
C10H13NO4
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające metyldopę
- Wskazania do stosowania metyldopy
- Dawkowanie metyldopy
- Przeciwskazania do stosowania metyldopy
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania metyldopy
- Przeciwwskazania metyldopy do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje metyldopy z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje metyldopy z pożywieniem
- Interakcje metyldopy z alkoholem
- Wpływ metyldopy na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ metyldopy na ciążę
- Wpływ metyldopy na laktację
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania metyldopy
- Mechanizm działania metyldopy
- Wchłanianie metyldopy
- Dystrybucja metyldopy
- Metabolizm metyldopy
- Wydalanie metyldopy
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające metyldopę
Wskazania do stosowania metyldopy
Metyldopa jest lekiem obniżającym ciśnienie tętnicze krwi. Działa na ośrodkowy układ nerwowy.
Jest to substancja stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego, przede wszystkim u kobiet w ciąży.
Dawkowanie metyldopy
Metyldopa występuje w preparatach doustnych, tabletkach, które można przyjmować przed lub po posiłku. Pokarm nie wpływa na wchłanianie substancji. Lek należy popić wodą.
Zazwyczaj w leczeniu początkowym stosuje się 500-750 mg metyldopy na dobę. Dawkę można stopniowo zwiększać do maksymalnie 3 g substancji na dobę.
U osób starszych leczenie rozpoczyna się od najmniejszych dawek, maksymalnie 250 mg na dobę.
W przypadku konieczności zastosowania leku u dzieci, dawkowanie ustala się indywidualnie, w zależności od masy ciała.
Przeciwskazania do stosowania metyldopy
Do przeciwwskazań zaliczamy nadwrażliwość na metyldopę, czynne choroby wątroby (m.in. marskość, ostre zapalenie), stwierdzoną depresję, guz chromochłonny.
Metyldopy nie można stosować także wtedy, gdy w przeszłości pacjent cierpiał na chorobę wątroby wywołaną przez ten lek.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania metyldopy
Metyldopa, zwłaszcza na początku terapii, może wykazywać działanie uspokajające i nasenne, co może zmniejszać tolerancję leku i skutkować koniecznością poszukiwania leczenia alternatywnego.
Podczas terapii metyldopą może dojść do anemii hemolitycznej. Jest to jednak niezwykle rzadkie powikłanie. W przypadku wystąpienia osłabienia, długotrwałego zmęczenia, zaburzeń koncentracji, bólu głowy, uczucia duszności i tachykardii należy przeprowadzić dodatkowe badania,a po potwierdzeniu anemii odstawić lek.
U niektórych pacjentów może dojść do obniżenia liczby niektórych białych krwinek: leukocytów i granulocytów. Po zaprzestaniu terapii wyniki zwykle wracają do normy.
Bardzo rzadko, na początku terapii metyldopą, może pojawić się gorączka, żółtaczka, zastój żółci, martwica wątroby. U pacjentów z chorobami i zaburzeniami czynności wątroby lek powinien być stosowany ostrożnie.
Należy stosować mniejsze dawki leków znieczulających u pacjentów stosujących metyldopę.
Czasem u pacjentów leczonych metyldopą może dojść do zastoju wody w organiźmie, który prowadzi do obrzęków i wzrostu masy ciała. Lek jest usuwany podczas dializy, dlatego po zabiegu może dojść do wzrostu ciśnienia tętniczego.
Przeciwwskazania metyldopy do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Leku metyldopa nie można stosować razem z lekami z grupy inhibiorów MAO, czyli substancjami, które hamując enzym monoaminooksydazę (MAO) hamują rozpad neuroprzekaźników w mózgu i podnoszą ich stężenie. Do leków z tej grupy zaliczamy między innymi selegilinę, rasagilinę, które są stosowane w leczeniu choroby Parkinsona, oraz moklobemid- lek przeciwdepresyjny.
Interakcje metyldopy z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Moklobemid (Moclobemide) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
Rasagilina (Rasagiline) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
Selegilina (Selegiline) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Aceklofenak (Aceclofenac) | NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1 |
Adrenalina (Adrenaline) | leki wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne |
Amitryptylina (Amitriptyline) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Celekoksyb (Celecoxibum) | NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby |
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Deksibuprofen (Dexibuprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Deksketoprofen (Dexketoprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Doksepina (Doxepin) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Estriol (Estriol) | estrogeny naturalne i syntetyczne |
Etorykoksyb (Etoricoxib) | NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby |
Ibuprofen (Ibuprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Indometacyna (Indomethacin) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Ketoprofen (Ketoprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Klomipramina (Clomipramine) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Kwas mefenamowy (Mefenamic acid) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Lewomepromazyna (Levomepromazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Metamizol (Metamizole) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Naproksen (Naproxen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Nimesulid (Nimesulide) | NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1 |
Opipramol (Opipramol) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Parekoksyb (Parecoxib) | NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby |
Perazyna (Perazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Prochlorperazyna (Prochlorperazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Promazyna (Promazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Pseudoefedryna (Pseudoephedrine) | agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych |
Salicylamid (Salicylamide) | NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1 |
Tietyloperazyna (Thiethylperazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Efedryna (Ephedrine) | agoniści receptorów alfa- i beta-adrenergicznych |
Diklofenak (Diclofenac) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Glukonian żelaza (Ferrous gluconate) | związki żelaza |
Kompleks wodorotlenku żelaza z polimaltozą (Iron polymaltose) | związki żelaza |
Proteinianobursztynian żelaza (Iron protein succinylate) | związki żelaza |
Siarczan żelaza (Ferrous sulfate) | środki stosowane w niedokrwistościach |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Desfluran (Desflurane) | substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - chlorowcowane węglowodory |
Etomidat (Etomidate) | substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE |
Izofluran (Isoflurane) | substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - chlorowcowane węglowodory |
Ketamina (Ketamine) | substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE |
Podtlenku azotu (Nitrous oxide) | substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE |
Propofol (Propofol) | substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - INNE |
Sewofluran (Sevoflurane) | substancje do znieczulenia ogólnego, anestetyki - chlorowcowane węglowodory |
Tlenek azotu (Nitric oxide) | gazy medyczne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acebutolol (Acebutolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Amlodypina (Amlodipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Atenolol (Atenolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Azylsartan (Azilsartan medoxomil) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Benazepryl (Benazepril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Betaksolol (Betaxolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Bisoprolol (Bisoprolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Celiprolol (Celiprolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Chinapryl (Quinapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Cilazapryl (Cilazapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Diltiazem (Diltiazem) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Enalapril (Enalapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Eplerenon (Eplerenone) | leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu |
Eprosartan (Eprosartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Esmolol (Esmolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Felodypina (Felodipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Fozynopryl (Fosinopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Furosemid (Furosemide) | leki moczopędne, diuretyk - pętlowe |
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) | leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne |
Imidapryl (Imidapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Indapamid (Indapamide) | sulfonamidy |
Irbesartan (Irbesartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Isradypina (Isradypine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Kandesartan (Candesartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Kaptopril (Captopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Karteolol (Carteolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Lacydypina (Lacidipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Lerkanidypina (Lercanidipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Lizynopryl (Lisinopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Losartan (Losartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Metoprolol (Metoprolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Nebiwolol (Nebivolol) | antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe |
Nimodypina (Nimodipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Nitrendypina (Nitrendipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Olmesartan (Olmesartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Peryndopryl (Perindopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Pindolol (Pindolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Propranolol (Propranolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Ramipryl (Ramipril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Spironolakton (Spironolactone) | leki moczopędne, diuretyki - oszczędzające potas - antagoniści aldosteronu |
Telmisartan (Telmisartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Torasemid (Torasemide) | leki moczopędne, diuretyk - pętlowe |
Trandolapryl (Trandolapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Tymolol (Timolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Walsartan (Valsartan) | ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II |
Werapamil (Verapamil) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Zofenopryl (Zofenopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Metipranolol (Metipranolol) | antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Digoksyna (Digoxin) | glikozydy nasercowe |
Metylodigoksyna (Metildigoxin) | glikozydy nasercowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Węglan litu (Lithium carbonate) | neuroleptyki atypowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Lewodopa (Levodopa) | DOPA i pochodne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Acenokumarol (Acenocoumarol) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Apiksaban (Apixaban) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa |
Bemiparyna (Bemiparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Cilostazol (Cilostazol) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Dabigatran (Dabigatran) | leki przeciwzakrzepowe-inhibitory trombiny |
Dalteparyna (Dalteparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Edoksaban (Edoxaban) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa |
Fondaparynuks (Fondaparinux) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa |
Heparyna (Heparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Kangrelor (Cangrelor) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Klopidogrel (Clopidogrel) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Nadroparyna (Nadroparin calcium) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Parnaparyna (Parnaparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Prasugrel (Prasugrel) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Rywaroksaban (Rivaroxaban) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory czynnika Xa |
Sulodeksyd (Sulodexide) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Tikagrelor (Ticagrelor) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Tiklopidyna (Ticlopidine) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Warfaryna (Warfarin) | leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K |
Enoksaparyna (Enoxaparin) | leki przeciwzakrzepowe - heparyna, heparynoidy i pochodne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Bromokryptyna (Bromocriptine) | agoniści receptorów dopaminowych |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Haloperidol (Haloperidol) | neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Alprazolam (Alprazolam) | BZD - benzodiazepiny |
Antazolina (Antazoline) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Bromazepam (Bromazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Chlorodiazepoksyd (Chloradiazepoxide) | BZD - benzodiazepiny |
Cyproheptadyna (Cyproheptadine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Diazepam (Diazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Difenhydramina (Diphenhydramine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Dimenhydrynat (Dimenhydrinate) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Dimetynden (Dimetindene) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Ketotifen (Ketotifen) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Klemastyna (Clemastine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Klonazepam (Clonazepam) | leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA |
Lorazepam (Lorazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Lormetazepam (Lormetazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Medazepam (Medazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Nitrazepam (Nitrazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Oksazepam (Oxazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Temazepam (Temazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Triprolidyna (Triprolidine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Zaleplon (Zaleplon) | niebenzodiazepinowe leki nasenne |
Zolpidem (Zolpidem) | niebenzodiazepinowe leki nasenne |
Zopiklon (Zopiclone) | niebenzodiazepinowe leki nasenne |
Flunitrazepam (Flunitrazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Tetrazepam (Tetrazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Interakcje metyldopy z pożywieniem
Metyldopa nie wchodzi w interakcje z pożywieniem. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłku, jednak podanie ich z pokarmem lub mlekiem zapobiega podrażnieniom błony śluzowej żołądka. Zalecana jest dieta niskosodowa.
Interakcje metyldopy z alkoholem
Podczas terapii metyldopą nie należy spożywać alkoholu. Metyldopa może nasilać depresyjne działanie alkoholu na OUN, powodować między innymi zawroty głowy. Po wypiciu alkoholu może dojść do gwałtownego obniżenia ciśnienia krwi.
Wpływ metyldopy na prowadzenie pojazdów
Należy zachować szczególną ostrożność na początku terapii i podczas zwiększania dawki metyldopy, ponieważ najczęściej wtedy mogą wystąpić objawy sedatywne (nadmierne uspokojenie, senność). W przypadku ich wystąpienia nie można prowadzić pojazdów, ani wykonywać innych czynności wymagających uwagi, np. obsługa maszyn.
Inne rodzaje interakcji
U niewielkiej liczby pacjentów mocz podczas kontaktu z powietrzem może ściemnieć. Wynika to z rozpadu metyldopy i jej metabolitów.
Przy długotrwałej terapii metyldopą obserwuje się u 10-20% chorych dodatnie wyniki testu Coombsa. Znajomośc tego parametru jest ważna przy oznaczaniu grupy krwi do transfuzji i uniknięciu powikłań poprzetoczeniowych.
Metyldopa może zmieniać wyniki oznaczania poziomu we krwi:
- kwasu moczowego,
- kreatyniny,
- AspAT.
Ma także wpływ na wynik oznaczania katecholamin w moczu.
Wpływ metyldopy na ciążę
Metyldopa może być stosowana pod kontrolą lekarza w czasie ciąży, we wszystkich trymestrach. W świetle opublikowanych badań jest bardzo małe ryzyko uszkodzenia płodu, chociaż metyldopa przenika przez łożysko i pojawia się we krwi pępowinowej.
Wpływ metyldopy na laktację
Metyldopa przenika do kobiecego mleka w niewielkim stopniu. Może być stosowana w czasie laktacji wtedy, gdy potencjalne ryzyko jest mniejsze od potencjalnych korzyści, które mogą wynikać ze stosowania leku.
Skutki uboczne
- dodatni odczyn Coombs'a
- anemia hemolityczna
- trombocytopenia
- leukopenia
- granulocytopenia
- zapalenie osierdzia
- zwiększenie masy ciała
- hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
- bradykardia zatokowa
- zastoinowa niewydolność serca
- obrzęk
- parkinsonizm
- zapalenie mięśnia sercowego
- zapalenie wątroby
- zapalenie trzustki
- zastój żółci
- czarny włochaty język
- przekrwienie błony śluzowej nosa
- cholestaza
- bóle stawów
- żółtaczka
- egzema
- osłabienie
- zapalenie jelit
- liszaj płaski
- Zaburzenia ejakulacji
- gazy
- senność
- bóle mięśniowe
- brak krwawień miesiączkowych
- brak menstruacji
- eozynofilia
- ginekomastia
- hiperprolaktynemia
- impotencja
- mlekotok
- nudności
- zapalenie ślinianek
- suchość błony śluzowej jamy ustnej
- wzdęcia
- zapalenie naczyń
- zaparcia
- zespół lyella – toksyczna nekroliza naskórka
- biegunka
- bóle głowy
- gorączka
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania metyldopy
Objawy przedawkowania wynikają przede wszystkim z mechanizmu działania leku. Najczęściej dochodzi do gwałtownego obniżenia ciśnienia krwi, spowolnienia pracy serca (bradykardia), ogólnego osłabienia, senności, zawrotów głowy.
Dodatkowo mogą pojawić się objawy ze strony układu pokarmowego, czyli biegunki lub zaparcia, wzdęcie brzucha i gazy oraz nudności i wymioty.
Mechanizm działania metyldopy
Metyldopa jest substancją działającą ośrodkowo, jej mechanizm działania nie jest do końca poznany. Metyldopa przenika do ośrodkowego układu nerwowego i działa przez aktywny metabolit- alfa-metyl-noradrenalinę, który jest fałszywym neuroprzekaźnikiem, czyli zajmuje miejsce noradrenaliny i adrenaliny w neuronach. Pobudza ośrodkowe, hamujące receptory presynaptyczne alfa2, przez co zmniejsza napięcie układu współczólnego. Zmniejsza opór obwodowy, ale nie oddziałuje bezpośrednio na serce, nie zmniejsza jego rzutu, ani przesączania w nerkach. U niektórych pacjentów zwalnia pracę serce. Fałszywy przekaźnik- metabolit metyldopy- zastępuje także dopaminę, jest jej agonistą, czyli pobudza receptory prowadząc do zwiększenia stężenia prolaktyny we krwi. Metyldopa powoduje zmniejszenie aktywności reninowej osocza. Przez hamowanie enzymu dopa-dekarboksylazy prowadzi do zmniejszenia syntezy neuroprzekaźników (noradrenaliny, serotoniny, dopaminy) i stężenia w tkankach adrenaliny i noradrenaliny.
Wchłanianie metyldopy
Lek wchłania się w przewodzie pokarmowym, proces ten zależy od wielu czynników i jest zmienny. Po podaniu doustnym dostępność biologiczna wynosi ok. 25% przyjętej dawki. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 2-3 godzinach od podania.
Dystrybucja metyldopy
Lek wiąże się z białkami osocza w nieznacznym stopniu- poniżej 20%.
Metabolizm metyldopy
Metabolizm metyldopy przebiega głównie w wątrobie. Aktywny metabolit, czyli alfa-metyl-noradrenalina, pochodzi z ośrodkowych neuronów adrenergicznych.
Wydalanie metyldopy
Jedna trzecia wchłoniętej dawki metyldopy wydalana jest z moczem, reszta- z kałem. Okres półtrwania substancji w osoczu wynosi około 2 godzin, jednak aktywny metabolit metyldopy jest usuwany z organizmu w czasie 36 godzin.