Mizoprostol, Misoprostolum - Zastosowanie, działanie, opis

Mizoprostol jest stosowany w prewencji choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy u osób przyjmujących niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) itp.
Maksymalna dawka dobowa stosowana u dorosłych to 0,8 mg.
Brak badań potwierdzających bezpieczeństwo stosowania mizoprostolu u dzieci.

Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na mizoprostol, okres planowania ciąży, ciąża i karmienie piersią.

Stosowanie mizoprostolu u kobiet przed menopauzą nie jest zalecane. Jeżeli u kobiet w okresie rozrodczym konieczne jest przyjmowanie leku to należy stosować skuteczną metodę antykoncepcji.
Przed rozpoczęciem stosowania mizoprostolu należy wykonać badania (endoskopię/biopsję), które pozwolą wykluczyć chorobę nowotworową górnego odcinka przewodu pokarmowego. Badania należy powtarzać w odstępach czasowych, aby na wczesnym etapie zdiagnozować ewentualne zmiany nowotworowe żołądka.
U pacjentów, u których występuje tendencja do biegunek nie należy przyjmować związków magnezu zobojętniających kwas solny. Mizoprostol zaleca się przyjmować z posiłkiem.
Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów, u których odwodnienie i niedociśnienie tętnicze może doprowadzić do groźnych powikłań.

Należy poinformować o możliwości wystąpienia zawrotów głowy podczas stosowania mizoprostolu, aby pacjent dokonał samooceny nasilenia działań niepożądanych, które mogą upośledzić zdolność prowadzenia pojazdów.

Stosowanie mizoprostolu w ciąży wiąże się z ryzykiem poronienia na skutek nasilonej kurczliwości mięśnia macicy. Stosowanie leku w pierwszym trymestrze ciąży zwiększa ryzyko wystąpienia wad wrodzonych. Prawdopodobieństwo pęknięcia macicy wzrasta u kobiet w zaawansowanym wieku ciążowym i u kobiet, które w przeszłości miały przeprowadzone zabiegi na macicy, w tym cesarskie cięcie.

Mizoprostolu nie należy stosować w okresie karmienia piersią, ponieważ aktywny metabolit przenika do mleka i może spowodować działania niepożądane u dziecka np. biegunkę.

Mizoprostol jako analog prostaglandyny E₁ zapobiega uszkodzeniu błony śluzowej żołądka i dwunastnicy poprzez zmniejszenie wydzielania kwasu solnego i soku żołądkowego oraz zwiększenie wydzielania śluzu i wodorowęglanów. Oprócz tego, mizoprostol przyłącza się do komórek mięśniowych macicy i nasila aktywność enzymu rozkładającego kolagen w fibroblastach szyjki macicy, co prowadzi do pobudzenia skurczów macicy i zmniejszenia napięcia szyjki macicy.

Mizoprostol dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając stężenie maksymalne po upływie 30 minut od podania leku.

Stopień wiązania mizoprostolu z białkami osocza wynosi poniżej 90%, natomiast dla aktywnego metabolitu wartość ta mieści się w zakresie 81-89%.

Mizoprostol ulega szybkiemu metabolizmowi do aktywnego metabolitu - kwasu mizoprostolowego, który jest jedynym wykrywalnym w osoczu aktywnym związkiem. Pozostałe metabolity, powstające na drodze redukcji kwasu mizoprostolowego, nie wykazują aktywności farmakologicznej.

Mizoprostol nie kumuluje się w organizmie. Okres półtrwania leku wynosi około 30 minut. Ponad 70% dawki leku zostaje wydalona z moczem, głównie w postaci nieaktywnych metabolitów.