Moksonidyna, Moxonidinum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o moksonidynie

Substancje aktywne
moksonidyna
Działanie moksonidyny
przeciwnadciśnieniowe (hipotensyjne)
Postacie moksonidyny
tabletki powlekane
Układy narządowe
układ nerwowy i narządy zmysłów, układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
Specjalności medyczne
Choroby wewnętrzne, Kardiologia
Wzór sumaryczny moksonidyny

C9H12ClN5O

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające moksonidynę

Wskazania do stosowania moksonidyny

Wskazaniem do stosowanie moksonidyny jest leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego. 

Dawkowanie moksonidyny

Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od  wieku, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) oraz indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie.

Maksymalna dobowa dawka moksonidyny wynosi 0,6 mg. Maksymalna pojedyncza dawka wynosi 0,4 mg,

Lek może być stosowany niezależnie od posiłku. Tabletkę należy połknąć w całości popijając obficie wodą. Lek należy przyjmować o stałej porze dnia, 

Przeciwskazania do stosowania moksonidyny

Przeciwwskazaniem do stosowania moksonidyny jest nadwrażliwość na substancję czynną. Leku jest przeciwwskazany do stosowania u pacjentów, u których występuje  wolna częstość akcji serca wywołana zespołem chorego węzła zatokowego lub blokiem przedsionkowo–komorowym IIº i IIIº. Leku nie należy podawać osobom z niewydolnością serca. 

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania moksonidyny

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania moksonidyny u pacjentów z predyspozycją do wystąpienia bloku przedsionkowo–komorowego, gdyż istnieje ryzyko, iż moksonidyna może wpływać na opóźnienie przewodnictwa przedsionkowo–komorowego. 

Zaleca się zachować wzmożoną ostrożność w trakcie leczenia pacjentów z blokiem przedsionkowo–komorowym Iº w celu uniknięcia bradykardii. Lek nie jest wskazany do stosowania w wyższych stopniach bloku przedsionkowo–komorowego. 

Z powodu braku doświadczenia w stosowaniu moksonidyny u pacjentów z ciężką niewydolnością wieńcową oraz niestabilną dławicą piersiową zaleca się zastosować specjalne środki ostrożności. 

U pacjentów z niewydolnością nerek należy zachować ostrożność podczas ustalania dawki, szczególnie na początku leczenia.  Leczenie należy rozpocząć od najniższej dawki i stopniowo zwiększać jeśli lek jest dobrze tolerowany i istnieje ku temu zasadność kliniczna. 

Moksonidyny nie należy odstawiać w sposób nagły. Dawkę leku należy zmniejszać stopniowo w ciągu 2 tygodni. 

Należy zachować szczególną ostrożność podczas ustalania dawki leku osobom starszym, którzy mogą być bardziej wrażliwi na zdarzenia sercowo-naczyniowe, 

Interakcje moksonidyny z innymi substancjami czynnymi

Zmniejszenie skuteczności moksonidyny. Nasilenie działania sedatywnego trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amitryptylina (Amitriptyline) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Doksepina (Doxepin) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Klomipramina (Clomipramine) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Opipramol (Opipramol) TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne
Nasilenie zaburzenia funkcji poznawczych.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Lorazepam (Lorazepam) BZD - benzodiazepiny
Nasilenie działania uspokajającego.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Alprazolam (Alprazolam) BZD - benzodiazepiny
Medazepam (Medazepam) BZD - benzodiazepiny
Nitrazepam (Nitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Flunitrazepam (Flunitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Nasilenie działania obniżającego ciśnienie krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acebutolol (Acebutolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Amisulpryd (Amisulpride) neuroleptyki atypowe
Amlodypina (Amlodipine) leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne
Asenapina (Asenapine) neuroleptyki atypowe
Atenolol (Atenolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Bisoprolol (Bisoprolol) antagoniści receptorów beta 1 oraz rozszerzające naczynia obwodowe
Karwedilol (Carvedilol) antagoniści receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych
Nadmierny spadek ciśnienia tętniczego krwi.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Baklofen (Baclofen) leki zwiotczające mięśnie o działaniu ośrodkowym o zróżnicowanym mechanizmie działania

Interakcje moksonidyny z alkoholem

Moksonidyna może nasilać działanie alkoholu. Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku.

Wpływ moksonidyny na prowadzenie pojazdów

Brak badań na temat wpływu moksonidyny na zdolność prowadzenia pojazdów. Należy poinformować pacjenta, że lek może powodować zawroty głowy oraz senność.

Wpływ moksonidyny na ciążę

Badania kliniczne przeprowadzone na zwierzętach wykazały, że moksonidyna wywiera szkodliwy wpływ na płód. Ryzyko u ludzi nie jest znane, z tego względu nie należy stosować leku u kobiet w ciąży oraz z podejrzeniem ciąży, 

Wpływ moksonidyny na laktację

Nie należy zażywać moksonidyny podczas karmienia piersią, gdyż lek przenika do mleka matki. Podczas stosowania moksonidyny należy bezwzględnie przerwać karmienie piersią. 

Skutki uboczne

suchość błony śluzowej jamy ustnej
senność
bóle pleców
osłabienie
zawroty głowy
wysypka
wymioty
świąd
bezsenność
nudności
dyspepsja
ból głowy
biegunka
omdlenia
obrzęki
obrzęk naczynioruchowy
nerwowość
hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
bradykardia
szumy uszne

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania moksonidyny

Jednorazowe przyjęcie dawki 19,6 mg nie spowodowało skutków śmiertelnych. Obserwowano objawy takie jak: niedociśnienie, zawroty głowy, bradykardię, ból głowy, senność, uspokojenie, suchość błony śluzowej jamy ustnej, osłabienie, wymioty, ból żołądka, zmęczenie, 

Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały, że przedawkowanie leku może również prowadzić do hiperglikemii oraz tachykardii. 

Mechanizm działania moksonidyny

Moksonidyna działa na ośrodkowy układ nerwowy. Jej działanie polega na pobudzaniu receptora imidazolowego znajdującego się w pniu mózgu. Receptor ten znajduje się w obszarze mózgu, który jest związany z regulacją układu współczulnego. Pobudzenie receptora powoduje zmniejszenie aktywności układu współczulnego oraz obniżenie ciśnienia krwi. 

Występowanie objawów takich jak suchość jamy ustnej po zastosowaniu moksonidyny może być wynikiem powinowactwa leku do receptorów α2-adrenergicznych. 

Moksonidyna obniża ciśnienie tętnicze krwi poprzez zmniejszenie oporu naczyniowego.

Wchłanianie moksonidyny

Podana doustnie moksonidyna szybko i prawie całkowicie wchłania się z górnego odcinka przewodu pokarmowego (tmax wynosi około 1 H). Całkowita biodostępność leku wynosi około 88%.

Dystrybucja moksonidyny

Moksonidyna w badaniach in vitro wiąże się z białkami osocza w około 7,2%. Substancja ulega procesowi biotransformacji. W mieszanych próbkach osocza ludzkiego izolowano tylko moksonidynę odwodornioną. Aktywność odwodornionej moksonidyny jest dziesięć razy mniejsza od aktywności moksonidyny. 

Metabolizm moksonidyny

Moksonidyna ulega procesowi biotransformacji. W mieszanych próbkach osocza ludzkiego izolowano tylko moksonidynę odwodornioną. Aktywność odwodornionej moksonidyny jest dziesięć razy mniejsza od aktywności moksonidyny. 

Wydalanie moksonidyny

Moksonidyna oraz jej metabolity są dość szybko wydalane z organizmu. Po dobie od podania leku 78% całkowitej dawki wydala się z moczem w postaci macierzystej, natomiast 13% w postaci odwodornionej moksonidyny. Mniej niż 1% dawki wydala się z kałem. 

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl