Oksykodon, Oxycodonum - Zastosowanie, działanie, opis

Głównym zastosowaniem oksykodonu jest leczenie umiarkowanego i silnego bólu, który wymaga leczenia opioidami, często w skojarzeniu z innymi substancjami przeciwbólowymi, np. paracetamolem, ibuprofenem, aspiryną, naloksonem oraz naltreksonem. 

Oksykodon stosuje się doustnie, w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, roztworu o natychmiastowym uwalnianiu oraz w postaci iniekcji dożylnych lub podskórnych. 

Dawkowanie lekarz ustala indywidualnie dla pacjenta, w zależności od jego wrażliwości oraz stopnia nasilenia bólu. U pacjentów leczonych wcześniej opioidami może być konieczne zastosowanie większych dawek, niż u pacjentów, u których opioidy nie były stosowane. 

Podanie doustne - tabletki o przedłużonym uwalnianiu do 400mg/dobę, tabletek nie należy rozkruszać, rozgryzać, ani dzielić. Roztwór doustny - do 20mg/dobę. Podanie dożylne - bolus dożylny - do 60mg/dobę. Podanie podskórne - bolus podskórny - do 30mg/dobę, infuzja podskórna - do 7,5mg na dobę. 

Przeciwwskazania do stosowania oksykodonu to nadwrażliwość na oksykodon, ciężka depresja oddechowa z i/lub hiperkapnią, ciężka przewlekła choroba obturacyjna płuc, ciężka astma oskrzelowa, serce płucne oraz niedrożność porażenna jelit. 

Oksykodonu nie należy stosować u pacjentów w wieku poniżej 12 roku życia, ze względu na brak wystarczających danych o skuteczności i bezpieczeństwie stosowania substancji w tej grupie wiekowej. 

Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności płuc, wątroby i nerek, w podeszłym wieku, osłabionych, z chorobą Addisona, rozrostem prostaty, obrzękiem śluzowatym, chorobami zapalnymi jelit, kamicą żółciową, zapaleniem trzustki, z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym, padaczką oraz leczonych inhibitorami MAO, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia depresji oddechowej. Po zabiegach na jelitach, substancję można zastosować dopiero po upewnieniu się, że jelita pracują. 

Podczas długotrwałego stosowania oksykodonu, może rozwinąć się u pacjenta tolerancja na lek - skuteczne leczenie będzie wymagało większych dawek, ponadto możliwe jest rozwinięcie się uzależnienia fizycznego i psychicznego.

Należy unikać owoców grejpfruta oraz soku grejpfrutowego. 

Nie należy łączyć oksykodonu z alkoholem, ze względu na możliwość wystąpienia depresji oddechowej. 

Oksykodon może obniżać zdolność prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania maszyn, zwłaszcza na początku leczenia, bądź w trakcie zmiany dawki. U pacjentów ustabilizowanych, zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn może pozostać zachowana. Lekarz po ocenie działania leku na pacjenta może zezwolić na prowadzenie pojazdów. 

Oksykodon może powodować uzyskanie pozytywnego testu antydopingowego. 

Nie należy stosować oksykodonu w czasie ciąży, ze względu na nieznany wpływ substancji w tej grupie pacjentów. U noworodka, którego matka stosowała w ciąży oksykodon, może rozwinąć się zespół odstawienny, natomiast podawanie podczas porodu grozi depresją oddechową u dziecka. 

Oksykodon przenika do mleka matki, z tego względu nie należy go stosować podczas karmienia piersią. 

Badania na szczurach nie wykazały wpływu na płodność. 

Iniekcja - działania niepożądane takie same, jak przy stosowaniu doustnym. 

Przedawkowane oksykodonu daje typowe objawy zatrucia opioidami - zwężenie źrenic, depresja oddechowa, senność, niedociśnienie oraz bradykardia. Ciężkie przypadki przedawkowania mogą prowadzić do śpiączki, niewydolności krążenia i w efekcie do zgonu. 

Mechanizm działania oksykodonu polega na pobudzaniu obwodowych i ośrodkowych receptorów opioidowych typu mi oraz kappa w mózgu i w rdzeniu kręgowym. Wykazuje działanie analgetyczne, przeciwkaszlowe, uspokajające i przeciwlękowe. 

Oksykodon po podaniu doustnym wchłania się w 60 do 87%, niezależnie od przyjmowania posiłku. Maksymalne stężenie w osoczu następuje po około 3 godzinach. 

Oksykodon w ok. 45% wiąże się z białkami osocza, okres półtrwania początkowo wynosi 0,6 godziny w odniesieniu do ok. 40% substancji oraz 6,9 godziny dla pozostałych 60%. Objętość dystrybucji wynosi 2,6l/kg. 

Oksykodon metabolizowany jest w wątrobie do noroksykodonu, oksymorfonu i innych związków sprzężonych z kwasem glukuronowym, najprawdopodobniej przez udział izoenzymów CYP3A4 oraz CYP2D6. Metabolity nie wykazują żadnego działania farmakologicznego. 

Oksykodon i jego metabolity wydalane są z kałem i moczem.