Ataluren, Atalurenum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o atalurenie

Rok wprowadzenia na rynek
2014
Substancje aktywne
ataluren
Działanie atalurenu
zapobiega uszkodzeniu mięśni
Postacie atalurenu
granulat do przygotowania zawiesiny doustnej
Układy narządowe
układ kostny, układ mięśniowy
Specjalności medyczne
Ortopedia i traumatologia narządu ruchu
Wzór sumaryczny atalurenu

C15H9FN2O3

Spis treści

Wskazania do stosowania atalurenu

Ataluren wykorzystywany jest w terapii u pacjentów powyżej 2 roku życia, cierpiących na dystrofię mięśniową Duchenne'a, wynikającą z mutacji w genie dystrofii.

Dawkowanie atalurenu

Rozpoczęcie terapii atalurenem należy podjąć pod nadzorem lekarza specjalisty. Lek należy przyjmować 3 razy dziennie (maksymalnie 40 mg/kg masy ciała na dzień), rano i popołudniu 10 mg/kg masy ciała i wieczorem 20 mg/kg masy ciała. Przerwa między kolejnymi dawkami w ciągu dnia powinna wynosić 6 godzin, a nocna 12 godzin.

Przeciwskazania do stosowania atalurenu

Z grupy pacjentów, którzy mogą być objęci terapią za pomocą atalurenu są wykluczone osoby nadwrażliwe na substancję czynną i poddawane działaniu dożylnych aminoglikozydów.   

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania atalurenu

W krańcowych lub ciężkich zaburzeniach czynności nerek, możliwe jest podjęcie decyzji o przeprowadzeniu terapii jeśli ryzyko jest mniejsze niż korzyści z terapii atalurenem. Zalecane jest obniżenie przepisanej dawki. 

Proces leczenia dystrofii należy połączyć z regularną kontrolą profilu lipidowego, poziomu kreatyniny w surowicy, azotu, mocznika, cystatyny-C i ciśnienia tętniczego, dostosowując częstotliwość do stanu pacjenta.

Szczególne środki ostrożności powinny być zachowane przy łącznym stosowaniu atalurenu z induktorami UGT1A9 i substaratmi OAT1 lub OAT3.

Przeciwwskazania atalurenu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Ze względu na ryzyko pogorszenia czynności nerek atalureny nie należy podawać równolegle z dożylnymi aminoglikozydami.

Interakcje atalurenu z innymi substancjami czynnymi

Łączne stosowanie prowadzi do znacznego zmniejszenia ekspozycji na ataluren. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu preparatów.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) antybiotyki - INNE
Ataluren podawany razem z wymienionymi lekami, może powodować zwiększenie ich stężenia.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Atorwastatyna (Atorvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Furosemid (Furosemide) leki moczopędne, diuretyk - pętlowe
Kaptopril (Captopril) inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI
Oseltamiwir (Oseltamivir) inhibitory neuraminidazy
Pitawastatyna (Pitavastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Prawastatyna (Pravastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Rosuwastatyna (Rosuvastatin) statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA
Walsartan (Valsartan) ARB, sartany - blokery receptora angiotensyny II
Acyklowir (Acyclovir) przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy
Ze względu na wąski zakres terapeutyczny ciprofloksacyny, należy zachować ostrożność przy łączeniu z atalurerem, którzy może powodować wahania stężeń innego leku.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Ciprofloksacyna (Ciprofloxacin) fluorochinolony
Ze względu na pogorszenie pracy nerek u chorych z mukowiscydozą, nie jest zalecane stosowanie atalurenu wraz z aminoglikozydami podawanymi dożylnie.
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Amikacyna (Amikacin) aminoglikozydy
Gentamycyna (Gentamicin) aminoglikozydy
Neomycyna (Neomycin) aminoglikozydy
Streptomycyna (Streptomycin) aminoglikozydy
Tobramycyna (Tobramycin) aminoglikozydy

Wpływ atalurenu na prowadzenie pojazdów

Wpływ atalurenu na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn nie został przebadany. Pacjenci, u których występują zawroty głowy powinni zachować szczególną ostrożność.

Wpływ atalurenu na ciążę

W celu ochrony zdrowia matki i dziecka należy wystrzegać się od stosowania atalurenu.

Wpływ atalurenu na laktację

Dostępne dane pozostawiają wątpliwości czy atalaturen przenika do mleka matki, tym samym należy przerwać karmienie piersią na czas trwania leczenia.

Wpływ atalurenu na płodność

Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu na płodność, tym samym można wnioskować o bezpieczeństwie stosowania atalurenu.

Skutki uboczne

wymioty
nietrzymanie moczu
nadmiar gazów jelitowych
utrata masy ciała
ból nadbrzusza
ból mięśniowo-szkieletowy
Ból kończyn
zmniejszenie apetytu
wysypka rumieniowa
dyskomfort w jamie brzusznej
ból głowy
krwawienie z nosa
gorączka
zaparcia
nudności
nadciśnienie tętnicze
krwiomocz
kaszel
hipertriglicerydemia
podwyższone stężenie mocznika i kreatyniny we krwi
zmiany w profilu lipidowym
zwiększenie stężenia azotu mocznikowego

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania atalurenu

Przyjęcie nadmiernej dawki atalurenu może powodować łagodne działania niepożądane takie jak bóle głowy, nudności, wymioty czy biegunka. Należy kontrolować stan chorego i skonsultować się z fachowym personelem.

Mechanizm działania atalurenu

Skutkiem mutacji nonsensownej DNA jest zakodowanie nieprawidłowo krótkiego łańcucha białkowego, co prowadzi do choroby. Ataluren umożliwia wytworzenie łańcucha o prawidłowej długości.

Wchłanianie atalurenu

W osoczu ataluren osiąga stężenie maksymalne w osoczu po 1,5 godziny od podania. Biodostępność zawiesiny po przyjęciu doustnym jest powyżej 50%, pomimo tego że substancja jest nierozpuszczalna w wodzie.

Dystrybucja atalurenu

Niemalże cała dawka atalurenu wiąże się z białkami osocza, nie przenikając do czerwonych krwinek.

Metabolizm atalurenu

Do zmetabolizowania atalurenu dochodzi dzięki łączeniu się enzymów z grupy UGT w wątrobie, jelitach i nerkach. W tym procesie dochodzi do powstania metabolitu atalureno-O-1beta-acyloglukuronidu.

Wydalanie atalurenu

Ataluren jest wydalany w porównywalnych ilościach z kałem i moczem.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl