Orlistat, Orlistatum - Zastosowanie, działanie, opis

Podstawowe informacje o orlistacie

Rok wprowadzenia na rynek
1988
Substancje aktywne
orlistat
Działanie orlistatu
hamuje wchłanianie tłuszczów z pożywienia
Postacie orlistatu
kapsułki twarde, tabletki do rozgryzania lub do żucia
Układy narządowe
układ pokarmowy (trawienny)
Specjalności medyczne
Choroby wewnętrzne, Gastroenterologia
Rys historyczny orlistatu

W 1998 roku orlistat został wprowadzony do lecznictwa po decyzji zatwierdzającej Europejskiej Agencji Leków (EMA, European Medicines Agency). Podmiotem odpowiedzialnym  na rynku europejskim została firma farmaceutyczna Roche Registration LTD. We wrześniu tego samego roku lek uzyskał pozytywną decyzję Szwajcarskiej Agencji Produktów Terapeutycznych (Swissmedic, The Swiss Agency for Therapeutic Products). Agencja Żywności i Leków (FDA, Food and Drug Administration) zatwierdziła orlistat firmy Hoffmann La Roche oraz Roche Palo w 1999 roku.

Wzór sumaryczny orlistatu

C29H53NO5

Spis treści

Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające orlistat

Wskazania do stosowania orlistatu

Wskazaniami do stosowania orlistatu jest leczenie nadwagi i otyłości wśród osób dorosłych, a także utrzymanie masy ciała po wcześniejszej redukcji wagi. Podczas terapii lekiem zalecane jest utrzymywanie odpowiedniej diety z ograniczeniem tłuszczów oraz utrzymywanie aktywności fizycznej indywidualnie dobranej dla danego pacjenta.

Dawkowanie orlistatu

Orlistat jest przyjmowany doustnie w postaci kapsułek twardych oraz tabletek do rozgryzania i żucia. Lek należy zażywać bezpośrednio przed jedzeniem, w trakcie lub do godziny po posiłku.

Zwykle stosowana maksymalna dawka dobowa orlistatu wynosi 180 mg. Czas trwania terapii nie powinien przekraczać 6 miesięcy.

Brak jest badań opisujących bezpieczeństwo stosowania orlistatu u dzieci i młodzieży do 18 roku życia. Nie ma wskazań do modyfikowania dawkowania leku wśród osób w podeszłym wieku.

Ze względu na minimalne wchłanianie z jelit do krwioobiegu nie ma konieczności dostosowywania dawek orlistatu u osób z zaburzeniami czynności nerek i wątroby.

Lek należy popijać wodą.

Przeciwskazania do stosowania orlistatu

Stosowanie orlistatu jest przeciwwskazane u osób nadwrażliwych na tę substancję czynną. Leku nie mogą stosować pacjentki w ciąży oraz karmiące piersią, a także osoby cierpiące na zespół złego wchłaniania. Przeciwwskazaniem do terapii orlistatem jest  cholestaza (zastój żółci).

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania orlistatu

Jeszcze przed rozpoczęciem przyjmowania orlistatu pacjenci z nadwagą i otyłością powinni wdrożyć odpowiednio dobrane ćwiczenia fizyczne oraz przestrzegać niskokalorycznej diety.

Lek zaburza wchłanianie witamin rozpuszczalnych w tłuszczach. Podczas przyjmowania orlistatu konieczna jest suplementacja witamin A,D,E,K, najlepiej w godzinach wieczornych.

Należy zachować ostrożność u diabetyków. Terapia orlistatem wpływa na gospodarkę węglowodanową organizmu i czasami konieczna jest modyfikacja dawkowania leków przeciwcukrzycowych.

Zmniejszenie masy ciała podczas leczenia orlistatem wywiera wpływ na ciśnienie tętnicze i poziom cholesterolu. Należy uwzględnić to u pacjentów przyjmujących leki obniżające ciśnienie krwi i poziom cholesterolu oraz trójglicerydów.

Pacjentki stosujące doustną antykoncepcję hormonalną powinny zastosować dodatkowe metody zabezpieczenia przed ciążą w razie wystąpienia ciężkiej biegunki (np. prezerwatywy).

Orlistat może wywoływać nefropatię szczawianową, która wynika ze zwiększonego wydalania szczawianów z moczem pacjentów przyjmujących lek. Należy zachować ostrożność u osób z zaburzeniami czynności nerek.

Orlistat hamuje wchłanianie jodu oraz lewotyroksyny. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnej terapii tymi lekami. Czasami konieczne jest dostosowywanie dawki lewotyroksyny lub zmiana schematu przyjmowania leku.

Orlistat zwiększa ryzyko drgawek, co należy wziąć pod uwagę u pacjentów przyjmujących leki przeciwpadaczkowe.

Przyjmowanie orlistatu może przyczynić się do zmniejszenia skuteczności leków przeciwdepresyjnych i przeciwpsychotycznych.

Przeciwwskazania orlistatu do łączenia z innymi substancjami czynnymi

Przeciwwskazane jest prowadzenie równoczesnej terapii orlistatem oraz warfaryną i innymi doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi. Przyjmowanie orlistatu jest zabronione dla osób zażywających cyklosporynę, lek może zmniejszać efekt immunosupresyjny cyklosporyny.

Interakcje orlistatu z innymi substancjami czynnymi

nasilenie działania przeciwzakrzepowego leków
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acenokumarol (Acenocoumarol) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
Warfaryna (Warfarin) leki przeciwzakrzepowe - antagoniści witaminy K
zmniejszone wchłanianie leków
Substancja czynna: Grupa farmakoterapeutyczna:
Acetazolamid (Acetazolamide) inhibitory anhydrazy węglanowej
Amiodaron (Amiodarone) leki przeciwarytmiczne - klasa III
Beta-karoten (Prowitamina A) (Beta-carotene) witamina A i jej pochodne
Witamina D (Cholekalcyferol) (Cholecalciferol) witamina D i jej pochodne
Cyklosporyna (Cyclosporine) inhibitory kalcyneuryny
Diazepam (Diazepam) BZD - benzodiazepiny
Estazolam (Estazolam) BZD - benzodiazepiny
Fenytoina (Phenytoin) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Flunaryzyna (Flunarizine) inne substancje działające na układ nerwowy
Gabapentyna (Gabapentin) inne leki przeciwpadaczkowe
Karbamazepina (Carbamazepine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe
Klobazam (Clobazam) BZD - benzodiazepiny
Klonazepam (Clonazepam) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Kwas walproinowy (Valproic acid) inne leki przeciwpadaczkowe
Lamotrygina (Lamotrigine) leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe i stabilizujące błony neuronów
Lewetiracetam (Lewetyracetam) (Levetiracetame) leki przeciwpadaczkowe - blokery kanałów wapniowych
Lorazepam (Lorazepam) BZD - benzodiazepiny
Medazepam (Medazepam) BZD - benzodiazepiny
Nitrazepam (Nitrazepam) BZD - benzodiazepiny
Pregabalina (Pregabalin) leki przeciwpadaczkowe - analogi GABA
Retinol (witamina A) (Retinol) witamina A i jej pochodne
Siarczan magnezu (Sól gorzka) (Magnesium sulphate) związki magnezu
Witamina E (Tokoferol, tokoferyl) (Tocopherol) witamina E i jej pochodne
Tyzanidyna (Tizanidine) agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych
Winpocetyna (Vinpocetine) substancje psychostymulujące i nootropowe
Zaleplon (Zaleplon) niebenzodiazepinowe leki nasenne

Interakcje orlistatu z pożywieniem

Lek należy przyjmować przed posiłkiem, jednocześnie z pokarmem lub najpóźniej godzinę po jedzeniu. Jeżeli pacjent pomija posiłek dawka leku również powinna być pominięta. W przypadku spożywania posiłku beztłuszczowego nie należy zażywać leku.

W trakcie terapii orlistatem należy ograniczyć spożywanie tłuszczów, które powinny dostarczać około 30 % dziennej energii. Pacjenci powinni stosować lekkostrawną dietę.

Interakcje orlistatu z alkoholem

Alkohol jest napojem wysokoenergetycznym, więc jego spożywanie podczas procesu odchudzania jest niewskazane.

Wpływ orlistatu na prowadzenie pojazdów

Orlistat nie wywiera wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych, w tym samochodów.

Inne rodzaje interakcji

Orlistat zaburza wchłanianie witamin rozpuszczalnych w tłuszczach. Są to witaminy A, D, E, K.  Pacjenci powinni przyjmować preparat wielowitaminowy w celu uzupełniania niedoborów tych witamin, najlepiej w godzinach wieczornych.

Lek poprzez redukcję masy ciała może wpływać na wartości ciśnienia tętniczego krwi, oraz obniżać poziom cholesterolu.

Wpływ orlistatu na ciążę

Orlistat należy do kategorii B według klasyfikacji FDA (Food and Drug Administration) określającej bezpieczeństwo stosowania leków przez kobiety w ciąży. Brak jest badań określających wpływ leku na rozwijające się płody ludzkie. Orlistat jest przeciwwskazany w okresie ciąży ze względów bezpieczeństwa. Badania z wykorzystaniem zwierząt laboratoryjnych nie wykazały toksycznego działania leku na rozwój zarodka i płodu.

Wpływ orlistatu na laktację

Orlistat należy do kategorii L3 według skali prof. Hyle'a. Ze względu na brak badań dotyczących przenikania orlistatu do mleka matek karmiących lek jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Wpływ orlistatu na płodność

Brak jest badań opisujących wpływ orsalitu na płodność u ludzi. Badania z wykorzystaniem zwierząt laboratoryjnych nie wykazały szkodliwego działania leku na zdolności reprodukcyjne.

Skutki uboczne

ból głowy
tłuszczowe plamienie
oleiste stolce
grypa
gazy
parcie na stolec
zakażenia górnych dróg oddechowych
lęk
choroby dziąseł
choroby zębów
nietrzymanie stolca
nieprawidłowe stolce
zakażenie dolnych dróg oddechowych
zakażenia dróg moczowych
niepokój
nieregularne miesiączkowanie
ból brzucha
hipoglikemia
krwawienie z odbytu
obrzęk naczynioruchowy
nefropatia szczawianowa
ogólna wysypka
pokrzywka
reakcje anafilaktyczne
skurcz oskrzeli
świąd
zapalenie trzustki
wzrost czynnika INR
Zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej
wydłużenie czasu protrombinowego
ciężkie zapalenie wątroby
Kamica żółciowa
wykwity pęcherzowe
zwiększenie aktywności aminotransferaz

Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)

Bardzo często
(≥1/10)
Często
(≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często
(≥1/1000 do <1/100)
Rzadko
(≥1/10 000 do < 1/1000)
Bardzo rzadko
(<1/10 000)
Częstość nieznana
Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych

Objawy przedawkowania orlistatu

Przyjęcie dawki orlistatu kilkukrotnie przekraczających zwykle stosowane maksymalne dawki dobowe nie wywoływało istotnych klinicznie objawów przedawkowania.

Dawka letalna (śmiertelna) orlistatu dla szczurów wynosi> 5000 mg / kg.

Mechanizm działania orlistatu

Orlistat w sposób silny i selektywny hamuje enzymy z grupy lipaz. Lek działa w obrębie przewodu pokarmowego (żołądka i jelita cienkiego) wiążąc się z lipazą żołądkową i trzustkową w miejscach aktywnych tych enzymów. Orlistat tworzy wiązania kowalencyjne z resztami serynowymi lipaz, jest to połączenie długotrwałe. Lek przyjmowany z pokarmem hamuje procesy hydrolizy lipidów poprzez zahamowanie lipaz. Według przeprowadzonych badań orlistat zmniejsza ilość wchłoniętych tłuszczów o 25%.

Wchłanianie orlistatu

Orlistat w minimalnym stopniu wchłania się z przewodu pokarmowego do krwioobiegu. Lek nie ulega kumulacji w organizmie. Po 8 godzinach od podania orlistatu jego stężenia we krwi są niewykrywalne.

Dystrybucja orlistatu

Orlistat ulega wiązaniu z białkami osocza w ponad 99%. Lek wiąże sie głównie z albuminami oraz lipoproteinami. Lek w minimalnym stopniu jest wchłaniany z jelit do krwioobiegu. Wykazano że orlistat ulega dystrybucji do erytrocytów.

Metabolizm orlistatu

Przemiany metaboliczne orlistatu zachodzą najprawdopodobniej w obrębie ścian przewodu pokarmowego. Biotransformacja leku w jelitach prowadzi do powstania metabolitów nieaktywnych farmakologicznie. Dwa główne metabolity orlistatu określane są jako M1 oraz M3. M1 powstaje na skutek hydrolizy pierścienia beta-laktonowego orlistatu, natomiast M3 powstaje w wyniku dalszych przemian M1 polegających na rozszczepieniu łańcucha bocznego N-formylo-leucyny.

Wydalanie orlistatu

Orlistat jest eliminowany z organizmu głównie z kałem (około 95-97% dawki) oraz z moczem (poniżej 2% dawki). Około 83% orlistatu w kale znajduje się w postaci niezmienionej.  Okres półtrwania substancji leczniczej, która została wchłonięta do krwioobiegu wynosi od 60 do 120 minut. Orlistat jest eliminowany z organizmu w przeciągu 3 do 5 dni.

Porozmawiaj z farmaceutą
Infolinia: 800 110 110

Zadzwoń do nas jeśli potrzebujesz porady farmaceuty.
Jesteśmy dla Ciebie czynni całą dobę, 7 dni w tygodniu, bezpłatnie.

Pobierz aplikację mobilną Pobierz aplikację mobilną Doz.pl

Ikona przypomnienie o zażyciu leku.
Zdarza Ci się ominąć dawkę leku?

Zainstaluj aplikację. Stwórz apteczkę. Przypomnimy Ci kiedy wziąć lek.

Dostępna w Aplikacja google play Aplikacja appstore
Dlaczego DOZ.pl
Niższe koszta leczenia

Darmowa dostawa do Apteki
Bezpłatna Infolinia dla Pacjentów.

ikona niższe koszty leczenia
Bezpieczeństwo

Weryfikacja interakcji leków.
Encyklopedia leków i ziół

Ikona encklopedia leków i ziół
Wsparcie w leczeniu

Porady na czacie z Farmaceutą.
E-wizyta z lekarzem specjalistą.

Ikona porady na czacie z farmaceutą
Newsletter

Bądź na bieżąco z DOZ.pl