Paliperydon, Paliperidonum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o paliperydonie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2006
- Substancje aktywne
-
paliperydon
- Działanie paliperydonu
-
przeciwpsychotyczne (neuroleptyczne) (leczenie schozofrenii i psychoz)
- Postacie paliperydonu
-
roztwór do wstrzykiwań domięśniowych, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
- Układy narządowe
-
układ nerwowy i narządy zmysłów
- Specjalności medyczne
-
Psychiatria, Psychiatria dzieci i młodzieży
- Rys historyczny paliperydonu
-
Amerykańska instytucja US FDA (Food and Drug Administration, Agencja Żywności i Leków) zatwierdziła w 2006 roku wprowadzenie paliperydonu na rynek USA przez podmiot odpowiedzialny Janssen Biotech.
- Wzór sumaryczny paliperydonu
-
C23H27FN4O3
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające paliperydon
- Wskazania do stosowania paliperydonu
- Dawkowanie paliperydonu
- Przeciwskazania do stosowania paliperydonu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania paliperydonu
- Przeciwwskazania paliperydonu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje paliperydonu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje paliperydonu z alkoholem
- Wpływ paliperydonu na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ paliperydonu na ciążę
- Wpływ paliperydonu na laktację
- Wpływ paliperydonu na płodność
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania paliperydonu
- Mechanizm działania paliperydonu
- Wchłanianie paliperydonu
- Dystrybucja paliperydonu
- Metabolizm paliperydonu
- Wydalanie paliperydonu
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające paliperydon
Wskazania do stosowania paliperydonu
Paliperydon jest wykorzystywany w leczeniu schizofrenii u pacjentów od 15 roku życia i zaburzeń schizoafektywnych u dorosłych.
Dawkowanie paliperydonu
Dawki doustne leku są ustalane indywidualnie przez lekarza prowadzącego. Zalecana dawka wynosi 6 mg przyjmowane raz na dobę. Jednak zakres dawek w przypadku u osób powyżej 15 roku życia waha się do 3 mg do 12 mg na 24 godziny, w zależności o rodzaju schorzenia. W razie konieczności ilość paliperydonu może zostać zwiększona o 3 mg/dobę. U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek dawka początkowa leku powinna wynosić 1,5 mg na dobę.
W zależności od podawanej dawki doustnej raz na dobę, lekarz może zalecić zmianę formy podania na wstrzyknięcie leku domięśniowo. Zastrzyk pozwala na przedłużone uwalnianie substancji leczniczej, podaje się od 25 mg do 150 mg co miesiąc.
Przeciwskazania do stosowania paliperydonu
Nie należy przyjmować leku w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną i/ lub rysperydon.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania paliperydonu
Niestosowne jest korzystanie z preparatów zawierających paliperydon u pacjentów z objawami silnego pobudzenia, jak i ostrych stanach psychotycznych.
Grupą wymagającą szczególnej uwagi są osoby ze schorzeniami układu sercowo-naczyniowego oraz niestabilnym rytmie serca wymagających leczenia farmakologicznego jak i wystąpienia takiego zaburzenia u członków rodziny.
Ze względu na wpływ paliperydonu na wydzielanie prolaktyny należy rozważnie planować terapię, jeśli kobieta miała epizody nowotworowe prolaktynozależne.
Substancja lecznicza wymaga rozważnego stosowania u pacjentów z incydentami drgawkowymi lub stanami obniżenia progu drgawkowego, również osoby starsze z objawami otępienia, ze względu na wzrost ryzyka udaru mózgu.
Terapia paliperydonem musi zostać przerwana, gdy wystąpi: hipertermia, sztywność mięśni czy zmiany stanu świadomości, świadczące o wystąpieniu złośliwego zespołu neuroleptycznego. Grupą szczególnie narażoną na wystąpienie tych symptomów są chorzy cierpiący na chorobę Parkinsona, specjalista musi ocenić wszelkie korzyści i ryzyko podjęcia leczenia tym preparatem.
Ścisłej obserwacji wymagają też pacjenci z zaburzeniami glikemii, gdyż lek może powodować wzrost stężenia cukru we krwi, szczególnie niebezpieczny dla diabetyków. Nie do końca poznany jest wpływ paliperydonu na czynność nerek i wątroby, tym samym należy bardzo roztropnie dobierać dawki preparatu.
Każdy pacjent stosujący alfa-adrenomimetyki, który zauważy objawy priapizmu trwające 3-4 godzin musi zgłosić się do specjalisty.
Przed rozpoczęciem leczenia należy dogłębnie zbadać czynniki wystąpienia zakrzepicy oraz zaburzeń układu krwionośnego i podjąć wszelkie kroki zapobiegawcze, które zaleci lekarz prowadzący.
Przeciwwskazania paliperydonu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Paliperydon jest aktywnym metabolitem rysperydonu, z tego względu nie jest zalecane równoczesne stosowanie tych substancji leczniczych.
Interakcje paliperydonu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Klozapina (Clozapine) | neuroleptyki atypowe |
Tramadol | agoniści receptora opioidowego |
Zyprazydon (Ziprasidone) | neuroleptyki atypowe |
Haloperidol (Haloperidol) | neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Dabrafenib (Dabrafenib) | inhibitory kinazy białkowej |
Dasatynib (Dasatinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Domperidon (Domperidone) | inne leki stosowane w czynnościowych zaburzeniach jelit |
Dronedaron (Dronedarone) | leki przeciwarytmiczne - klasa III |
Kryzotynib (Crizotinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Nilotynib (Nilotinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Pazopanib (Pazopanib) | inhibitory kinazy białkowej |
Piperachina (Piperaquine) | substancje przeciwmalaryczne o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Ranolazyna (Ranolazine) | inne leki nasercowe |
Sakwinawir (Saquinavir) | przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy |
Sildenafil (Sildenafil) | inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5 |
Sorafenib (Sorafenib) | inhibitory kinazy białkowej |
Sunitynib (Sunitinib) | inne leki przeciwnowotworowe |
Toremifen (Toremifene) | substancje hamujące działanie estrogenów |
Wandetanib (Vandetanib) | inhibitory kinazy białkowej |
Wardenafil (Vardenafil) | inhibitory fosfodieasterazy V - PDE5 |
Wemurafenib (Vemurafenib) | inhibitory kinazy białkowej |
Enkorafenib (Encorafenib) | inhibitory kinazy białkowej |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Pramipeksol (Pramipexole) | agoniści receptorów dopaminowych |
Safinamid (Safinamide) | IMAO - inhibitory monoaminooksydazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amisulpryd (Amisulpride) | neuroleptyki atypowe |
Tetrabenazyna (Tetrabenazine) | leki hamujące wytwarzanie noradrenaliny |
Topiramat (Topiramate) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Zonisamid (Zonisamide) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Petydyna (Pethidine) | agoniści receptora opioidowego |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Citalopram (Citalopram) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Escitalopram (Escitalopram) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Bupropion (Bupropion) | NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Metoklopramid (Metoclopramide) | prokinetyki o zróżnicowanym mechanizmie działania |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Karbamazepina (Carbamazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) | antybiotyki - INNE |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Rysperydon (Risperidone) | neuroleptyki atypowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amitryptylina (Amitriptyline) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Doksepina (Doxepin) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Klomipramina (Clomipramine) | TLPD - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne |
Interakcje paliperydonu z alkoholem
Należy zachować ostrożność stosując paliperydon z alkoholem, ponieważ obie substancje działają na ośrodkowy układ nerwowy.
Wpływ paliperydonu na prowadzenie pojazdów
Wpływ pariperidonu na układ nerwowy i wzrok jest indywidualny u każdego pacjenta, tym samym zaleca się wstrzemięźliwość od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn ruchomych do czasu rozpoznania indywidualnej wrażliwości.
Inne rodzaje interakcji
Równoczesne stosowanie paliperydonu z zielem dziurawca obniża stężenie leku we krwi, stosowana dawka musi być ściśle kontrolowana.
Wpływ paliperydonu na ciążę
Nie są dostępne dokładne dane wskazujące na działanie teratogenne paliperydonu. Jednak ze względu na inne działanie toksyczne nie zaleca się podawania tej substancji leczniczej kobietom w ciąży. W razie konieczności odstawienia leku przez brzemienną kobietę, należy stopniowo odstawiać lek.
Wpływ paliperydonu na laktację
Przenikanie paliperydonu do mleka matki sprawia, że substancja nie może być podawana w okresie karmienia piersią.
Wpływ paliperydonu na płodność
Badanie niekliniczne nie wykazały wpływu na płodność.
Skutki uboczne
- akatyzja
- bezsenność
- ból głowy
- parkinsonizm
- sedacja
- senność
- biegunka
- depresja
- drżenie
- dyskineza
- dystonia
- lęk
- mania
- nadciśnienie
- niestrawność
- niewyraźne widzenie
- nudności
- pobudzenie
- suchość błony śluzowej jamy ustnej
- świąd
- tachykardia
- wymioty
- wysypka
- zaparcia
- zawroty głowy
- zmęczenie
- zwiększenie masy ciała
- bradykardia
- zmniejszenie masy ciała
- ból stawów
- zapalenie oskrzeli
- gorączka
- blok przedsionkowo-komorowy
- dyskomfort w jamie brzusznej
- przekrwienie błony śluzowej nosa
- zwiększenie aktywności aminotransferaz
- zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego
- zmniejszenie apetytu
- zapalenie zatok
- Ból pleców
- osłabienie
- zakażenie dróg moczowych
- ból zęba
- bóle mięśniowo-szkieletowe
- ból gardła i krtani
- zakażenie górnych dróg oddechowych
- zwiększenie apetytu
- niedociśnienie ortostatyczne
- grypa
- brak miesiączki
- ból w klatce piersiowej
- cukrzyca
- duszność
- hiperglikemia
- hiperprolaktynemia
- kołatanie serca
- koszmary senne
- leukopenia
- łysienie
- mlekotok
- nerwowość
- omdlenia
- osłabienie mięśni
- parestezje
- pokrzywka
- pragnienie
- skurcze mięśni
- szum w uszach
- trombocytopenia
- wyprysk
- wzdęcia
- zaburzenia koncentracji
- zaburzenia smaku
- zaburzenia snu
- zapalenie pęcherza
- zapalenie spojówek
- zawroty głowy przy zmianie pozycji
- złe samopoczucie
- wzrost aktywności enzymów wątrobowych w surowicy krwi
- zmniejszenie libido
- zaburzenia erekcji
- jadłowstręt
- zakażenie ucha
- ból ucha
- krwawienie z nosa
- obrzęk twarzy
- nietrzymanie moczu
- dreszcze
- dyskomfort w klatce piersiowej
- napady drgawkowe
- trądzik
- częstomocz
- stan splątania
- dyskinezy późne
- dyskomfort w obrębie piersi
- ból piersi
- zapalenie płuc
- obrzęk języka
- niedokrwistość
- suchość oka
- Niedoczulica
- Dysfagia
- zaburzenia miesiączkowania
- ból szyi
- obrzęk stawów
- Anorgazmia
- zaburzenia funkcji seksualnych
- podwyższenie temperatury
- dysuria
- wzrost aktywności gamma-glutanylotransferazy
- Zmniejszenie wartości hematokrytu
- Zaburzenia ejakulacji
- zapalenie migdałków
- zwiększone stężenie fosfokinazy kreatynowej
- zwiększone stężenie trójglicerydów
- zapalenie żołądka i jelit
- nadpobudliwość psychoruchowa
- niedociśnienie
- agranulocytoza
- ginekomastia
- hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna
- jaskra
- migotanie przedsionków
- nadwrażliwość
- nasilone łzawienie
- obrzęk naczynioruchowy
- priapizm
- reakcje anafilaktyczne
- rumień
- zaburzenia koordynacji
- zapalenie trzustki
- złośliwy zespół neuroleptyczny
- żółtaczka
- hipoglikemia
- neutropenia
- nieregularne miesiączkowanie
- nagłe zaczerwienienie skóry
- powiększenie piersi
- niedrożność jelit
- zespół bezdechu sennego
- hipotermia
- zaburzenia równowagi
- rabdomioliza
- zatorowość płucna
- śpiączka hipoglikemiczna
- zespół odstawienia leku
- nieprawidłowe ruchy gałek ocznych
- niedokrwienie mózgu
- Zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi
- zakrzepica żylna
- glukoza w moczu
- obrzęk piersi
- Dysfonia
- zakażenie oka
- grzybica paznokci
- zapalenie tkanki łącznej
- zwiększenie liczby eozynofilów
- brak reakcji na bodźce
- utrata świadomości
- przekrwienie dróg oddechowych
- odbarwienia skóry
- nieprawidłowa postawa
- Nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego
- Cukrzycowa kwasica ketonowa
- hiperwentylacja
- przekrwienie oka
- zapalenie warg
- wykwity skórne
- łojotokowe zapalenie skóry
- sucha skóra
- hiperkeratoza
- hiperinsulinemia
- zastój krwi w płucach
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania paliperydonu
Przedawkowanie paliperydonu niejednokrotnie jest skutkiem nasilenia działania substancji leczniczej, objawiające się sennością, uspokojeniem, niedociśnieniem, zwolnieniem akcji serca i zmianie rytmu serca. Po przyjęciu zbyt wysokiej dawki leku obserwowano również częstoskurcz komorowy i komorowe migotanie serca.
Każda z powyższych sytuacji wymaga konsultacji lekarskiej i podjęcia odpowiednich działań.
Mechanizm działania paliperydonu
Substancja lecznicza jest inhibitorem monoamin, silnie wpływa na receptory serotoninergiczne 5HT2 i dopaminergiczne D2, słabiej adrenergiczne alfa 1, a najsłabiej alfa 2 i histaminowe H1.
Wchłanianie paliperydonu
Podanie doustne pozwala na osiągnięcie stężenie maksymalnego paliperydonu w ciągu 24 godzin od podania, gwarantując stopniowe uwalnianie. Aby utrzymać stałe stężenie preparatu we krwi potrzeba 4 do 5 dni, przy dawkowaniu raz na dobę.
Przyjęcie doustnie paliperydonu z tłustym posiłkiem zwiększa jego wchłanianie o 50-60%.
Aby wchłanianie preparatu przy podaniu domięśniowym było możliwe musi dojść do hydrolizy, czyli rozpuszczanie jest powolnym procesem. Postępowa zmiana stężenia, osiąga maksimum po około 13 dniach, a trwa od dnia podania przez minimum 4 miesiące.
Dystrybucja paliperydonu
Substancja lecznicza przyjęta doustnie jest szybko dystrybuowana i w znacznym stopniu wiąże się z białkami.
Podanie do mięśnia naramiennego zapewnia wyższe stężenie maksymalne niż do mięśnia pośladkowego.
Metabolizm paliperydonu
Na podstawie przeprowadzonych badań zaobserwowano, że paliperydon jest w nieznacznym stopniu metabolizowany przez wątrobę, przy podaniu doustnym.
Wydalanie paliperydonu
Ponad połowa podawanej dawki paliperydonu jest wydalana wraz z moczem, a tylko nieznaczny procent wraz z kałem.