Pantoprazol, Pantoprazolum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o pantoprazol
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1997
- Substancje aktywne
-
pantoprazol
- Działanie pantoprazolu
-
zapobiega tworzeniu się owrzodzeń i nadżerek przewodu pokarmowego, przyspiesza proces gojenia się owrzodzeń trawiennych, zmniejsza produkcję (wytwarzanie) kwasu solnego w żołądku
- Postacie pantoprazolu
-
proszek do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań, tabletki dojelitowe
- Układy narządowe
-
układ pokarmowy (trawienny)
- Specjalności medyczne
-
Gastroenterologia, Medycyna rodzinna
- Wzór sumaryczny pantoprazolu
-
C16H15F2N3O4S
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające pantoprazol
- Wskazania do stosowania pantoprazolu
- Dawkowanie pantoprazolu
- Przeciwskazania do stosowania pantoprazolu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania pantoprazolu
- Interakcje pantoprazolu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje pantoprazolu z pożywieniem
- Wpływ pantoprazolu na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ pantoprazolu na ciążę
- Wpływ pantoprazolu na laktację
- Skutki uboczne
- Mechanizm działania pantoprazolu
- Wchłanianie pantoprazolu
- Dystrybucja pantoprazolu
- Metabolizm pantoprazolu
- Wydalanie pantoprazolu
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające pantoprazol
Wskazania do stosowania pantoprazolu
Pantoprazol to lek z grupy inhibitorów pompy protonowej, zmniejszający wydzielanie jonów wodorowych do światła żołądka (zmniejsza kwasowość soku żołądkowego).
Wskazaniami do stosowania pantoprazolu są podrażnienia błony śluzowej układu pokarmowego czy nadprodukcja kwasu solnego. Lek jest stosowany w stanach takich jak łagodna postać refluksowego zapalenia przełyku, zapobieganie nawrotom i długotrwałe leczenie refluksowego zapalenie przełyku i ochrona błony śluzowej żołądka i dwunastnicy przed powstaniem owrzodzeń u pacjentów z grupy podwyższonego ryzyka, stosujących długotrwale leki z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
Pantoprazol stosowany jest również w chorobie wrzododwej żołądka i dwunastnicy oraz u pacjentów z chorobą wrzodową wywołaną przez Helicobacter pylori w eradykacji bakterii (w skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami).
Dawkowanie pantoprazolu
Pantoprazol podawany jest doustnie oraz dożylnie.
Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących.
Tabletki należy przyjmować 1 godzinę przed posiłkiem, połykając w całości i popijając odpowiednią ilością wody. Tabletek nie należy żuć, rozgryzać ani kruszyć.
Dożylnie pantoprazol podajemy jedynie wówczas gdy nie można zastosować postaci doustnej.
W leczeniu refluksowego zapalenia przełyku, choroby wrzodowej żołądka i choroby wrzodowej dwunastnicy zwykle stosuje się 20 mg pantoprazolu na dobę. W indywidualnych przypadkach lub w przypadku wystąpienia nawrotu choroby dawka ta może być podwojona.
W eradykacji Helicobacter pylori pantoprazol stosuje się w skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami. Dawkowanie zależy od zastosowanego schematu eradykacji.
W leczeniu zespołu Zollingera-Ellisona (zwiększone wydzielanie soku żołądkowego w wyniku nadmiernego wydzielania hormonu gastryny) leczenie należy rozpocząć się od dawki 80 mg pantoprazolu na dobę. Jeśli jest to konieczne dawka może być okresowo zwiększona do 160 mg na dobę.
U pacjentów, u których konieczne jest długotrwałe stosowanie leków przeciwzapalnych (NLPZ) pantoprazol stosuje się w dawce 20 mg na dobę, w celu zapobiegania owrzodzeniom żołądka lub dwunastnicy.
Pantoprazolu nie stosuje się u dzieci poniżej 12 roku życia ze względu na niewystarczającą ilość danych dotyczących stosowania leku w tej grupie wiekowej.
Przeciwskazania do stosowania pantoprazolu
Przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na pantoprazol.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania pantoprazolu
Leczenie pantoprazolem może złagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźnić jej rozpoznanie. W przypadku wystąpienia objawów takich jak: nadmierna utrata masy ciała, nawracające lub krwawe wymioty, niedokrwistość, smołowate stolce, dysfagia (utrudnione przechodzenie pokarmu przez przełyk do żołądka), przy podejrzeniu lub stwierdzeniu wrzodów żołądka należy przed podaniem pantoprazolu wykluczyć podłoże nowotworowe.
Równoczesne przyjmowanie pantoprazolu i atanazawiru nie jest zalecane. Jeśli przyjmowanie obydwu leków jest konieczne należy monitorować obecność wirusa a dawka pantoprazolu nie powinna być większa niż 20 mg na dobę.
Pantoprazol może zwiększać ilość bakterii naturalnie występujących w górnym odcinku przewodu pokarmowego a to może prowadzić do zwiększonego ryzyka zakażeń przewodu pokarmowego wywołanych przez bakterie typu Salmonella, Camphylobacter lub Clostridium defficile.
U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby należy kontrolować poziom enzymów wątrobowych a w razie zwiększenia ich aktywności należy przerwać leczenie pantoprazolem.
Pantoprazol może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalnaminy). Fakt ten należy uwzględnić u pacjentów z niedoborem witaminy B12 lub z zaburzonym jej wchłanianiem.
U pacjentów długotrwale leczonych pantoprazolem lub przyjmujących dodatkowo leki mogące wywołać hipomagnezemię (np. digoksynę, diuretyki) należy okresowo wykonywać pomiary stężenia magnezu we krwi.
Pantoprazol stosowany długotrwale (powyżej roku) może nieznacznie zwiększać ryzyko złamań kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa. W związku z tym u osób z ryzykiem wystąpienia osteoporozy przyjmujących pantoprazol należy profilaktycznie suplementować odpowiednią dawkę wapnia i witaminy D.
Interakcje pantoprazolu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Bosutinib (Bosutinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Dabrafenib (Dabrafenib) | inhibitory kinazy białkowej |
Erlotynib (Erlotinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Gefitynib (Gefitinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Itrakonazol (Itraconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Ketokonazol (Ketoconazole) | przeciwgrzybicze pochodne imidazolu |
Lapatynib (Lapatinib) | inne leki przeciwnowotworowe |
Pazopanib (Pazopanib) | inhibitory kinazy białkowej |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Atazanawir (Atazanavir) | inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy |
Fosamprenawir (Fosamprenavir) | inhibitory proteazy HIV |
Indynawir (Indinavir) | inhibitory proteazy HIV |
Rylpiwiryna (Rilpivirine) | nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy |
Welpataswir (Velpatasvir) | substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Metotreksat (Methotrexate) | antymetaboilty kwasu foliowego (inhibitory reduktazy kwasu dihydrofoliowego) |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Guanfacyna (Guanfacine) | agoniści receptorów alfa-2 adrenergicznych |
Iwabradyna (Ivabradine) | inne leki nasercowe |
Ozymertynib (Osimertinib) | inne leki przeciwnowotworowe |
Tolterodyna (Tolterodine) | leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Seleksypag (Selexipag) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Atorwastatyna (Atorvastatin) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Lowastatyna (Lovastatin (monacolin k, mevinolin)) | statyny - inhibitory reduktazy HMG-CoA |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amfoterycyna B (Amphotericin b) | antybiotyki przeciwgrzybicze |
Amikacyna (Amikacin) | aminoglikozydy |
Chlorotalidon (Chlorthalidone) | leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne |
Cyklosporyna (Cyclosporine) | inhibitory kalcyneuryny |
Furosemid (Furosemide) | leki moczopędne, diuretyk - pętlowe |
Gentamycyna (Gentamicin) | aminoglikozydy |
Hydrochlorotiazyd (Hydrochlorothiazide) | leki moczopędne, diuretyk - tiazydy i tiazydopodobne |
Indapamid (Indapamide) | sulfonamidy |
Streptomycyna (Streptomycin) | aminoglikozydy |
Tobramycyna (Tobramycin) | aminoglikozydy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Ampicylina (Ampicillin) | penicyliny wrażliwe na beta-laktamazę |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Bortezomib (Bortezomib) | inne leki przeciwnowotworowe |
Daklataswir (Daclatasvir) | substancje przeciwwirusowe stosowane w HCV |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Dabigatran (Dabigatran) | leki przeciwzakrzepowe-inhibitory trombiny |
Klopidogrel (Clopidogrel) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Kwas mykofenolowy (Mycophenolic acid) | inne leki immunosupresyjne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Afatynib (Afatinib) | inhibitory kinazy białkowej |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Furagina (Furazydyna) (Furagin (furazidin)) | przeciwbakteryjne pochodne nitrofuranu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Teofilina (Theophylline) | metyloksantyny - blokery adenozyny i fosfodiesterazy |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Interakcje pantoprazolu z pożywieniem
Pantoprazol nie wchodzi w interakcje z żywością ale równoczesne przyjmowanie pokarmu może opóźnić działanie leku.
Lek powinien być podawany na 1 godzinę przed posiłkiem.
Tabletki należy połknąć w całości, nie należy ich żuć ani kruszyć.
Wpływ pantoprazolu na prowadzenie pojazdów
W przypadku wystąpienia działań niepożądanych takich jak zawroty głowy lub zaburzenia widzenia pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych.
Inne rodzaje interakcji
Pantoprazol może zmniejszać wchłanianie leków, których biodostępność zależy od pH soku żołądkowego.
Leczenie pantoprazolem należy przerwać na co najmniej 5 dni przed pomiarami stężenia CgA (chromogranina, produkowana w komórkach guzów przewodu pokarmowego) ponieważ pantoprazol wpływa na stężenie chromograniny (obniżenie kwasowości soku żołądkowego powoduje wzrost wydzielania chromograniny).
Wpływ pantoprazolu na ciążę
Ze względu na brak danych dotyczących stosowania leku w ciąży nie należy stosować pantoprazolu w ciąży, jeżeli nie jest to bezwzględnie konieczne.
Wpływ pantoprazolu na laktację
Pantoprazol przenika do mleka kobiet.
W okresie karmienia pantoprazol może być stosowany jedynie wtedy gdy w opinii lekarza korzyść dla matki potencjalnie przewyższa ryzyko dla dziecka.
Skutki uboczne
- astenia
- zaburzenia snu
- wzdęcia
- wyprysk
- wymioty
- wykwity
- zaparcia
- świąd
- suchość błony śluzowej jamy ustnej
- zawroty głowy
- złe samopoczucie
- zmęczenie
- ból brzucha
- zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
- nudności
- biegunka
- ból głowy
- wysypka skórna
- uczucie pełności
- złamania kości
- zaburzenia smaku
- zaburzenia widzenia
- zwiększone stężenie lipidów (trójglicerydy, cholesterol)
- zmiany masy ciała
- podwyższenie temperatury
- Zwiększenie stężenia bilirubiny
- Hiperlipidemia
- wstrząs anafilaktyczny
- obrzęki obwodowe
- bóle stawów
- agranulocytoza
- bóle mięśniowe
- depresja
- reakcje anafilaktyczne
- ginekomastia
- pokrzywka
- nadwrażliwość
- niewyraźne widzenie
- obrzęk naczynioruchowy
- trombocytopenia
- dezorientacja
- pancytopenia
- leukopenia
- niewydolność komórek wątroby
- uszkodzenie komórek wątroby
- hiponatremia
- omamy
- hipomagnezemia
- zespół Stevensa- Johnsona
- śródmiąższowe zapalenie nerek
- parestezje
- nadwrażliwość na światło
- żółtaczka
- rumień wielopostaciowy
- skurcze mięśni
- zespół lyella – toksyczna nekroliza naskórka
- splątanie
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Mechanizm działania pantoprazolu
Pantoprazol zmniejsza wydzielanie soku żołądkowego poprzez hamowanie końcowego etapu powstawania kwasu solnego w żołądku.
Pantoprazol hamuje aktywność enzymu H+/K+-ATP-azy, poprzez połączenie się z cysteiną jednej z podjednostek enzymu. Skutkiem tego jest mniejsze wydzielanie jonów wodorowych do światła żołądka i zmniejszenie kwasowości soku żołądkowego.
Pantoprazol proporcjonalnie do zmniejszenia kwasowości zwiększa wydzielanie gastryny, która pobudza komórki okładzinowe żołądka do produkcji kwasu solnego.
Wchłanianie pantoprazolu
Pantoprazol szybko wchłania się z przewodu pokarmowego.
Maksymalne stężenie w krwi osiąga po 2 - 2,5 godzinach od podania.
Równoczesne przyjęcie pokarmu może opóźnić działanie leku.
Dystrybucja pantoprazolu
Objętość dystrybucji pantoprazolu wynosi 0,15 l/ kg.
Pantoprazol wiążę się z białkami osocza w około 98%.
Metabolizm pantoprazolu
Pantoprazol metabolizowany jest głównie w wątrobie.
Głównym metabolitem jest demetylopantoprazol, który jest sprzęgany z siarczanem. Inne szlaki metaboliczne obejmują utlenienie pantoprazolu przez cytochrom CYP3A4.
Wydalanie pantoprazolu
Metabolity pantoprazolu są wydalane w około 80% przez nerki i w około 20% z kałem.