Parnaparyna, Parnaparin - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o parnaparynie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1992
- Substancje aktywne
-
parnaparyna sodowa
- Działanie parnaparyny
-
przeciwzakrzepowe (antykoagulacyjne)
- Postacie parnaparyny
-
roztwór do wstrzykiwań
- Układy narządowe
-
układ krwiotwórczy i krew, układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
- Specjalności medyczne
-
Chirurgia naczyniowa, Chirurgia ogólna, Choroby wewnętrzne
- Rys historyczny parnaparyny
-
Parnaparyna powstała z heparyny niefrakcjonowanej przez chemiczną depolimeryzację lub trawienie heparynazą (tinzaparyna).
Heparyna to naturalnie występująca mieszanina różnych polisacharydów o różnej masie cząsteczkowej, która jest obecna w tkankach ludzkich i zwierzęcych, najczęściej w wątrobie i płucach. Heparyna była pierwotnie izolowana z wątroby psa, a nazwa pochodzi od greckiego słowa hepar, oznaczającego wątrobę. Dostępna w lecznictwie heparyna jest izolowana ze źródła bydlęcego lub wieprzowego, a surowa heparyna wymaga oczyszczenia przed użyciem. Heparyna niefrakcjonowana jest niejednorodną mieszaniną polisacharydów o masie cząsteczkowej od 5000 do 30000 Da, a liczba jednostek sacharydowych w cząsteczkach heparyny waha się od 5 do 35. Sama heparyna nie ma działania przeciwzakrzepowego i wiąże się z antytrombiną III (ATIII), endogenny inhibitor trombiny, którego fizjologiczną rolą jest zapobieganie krzepnięciu poprzez blokowanie aktywności trombiny. Do związania heparyny z ATIII potrzeba co najmniej 18 sacharydów. Jednak hamowanie czynnika Xa przez cząsteczki heparyny może wystąpić, nawet jeśli cząsteczka ma mniej niż 18 sacharydów, ale dla takiego efektu potrzebna jest krytyczna sekwencja pentasacharydów. Cząsteczki heparyny pozbawione takiej krytycznej sekwencji mogą mieć alternatywne działanie przeciwzakrzepowe.
Spis treści
- Wskazania do stosowania parnaparyny
- Dawkowanie parnaparyny
- Przeciwskazania do stosowania parnaparyny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania parnaparyny
- Interakcje parnaparyny z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje parnaparyny z alkoholem
- Wpływ parnaparyny na ciążę
- Wpływ parnaparyny na laktację
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania parnaparyny
- Mechanizm działania parnaparyny
- Dystrybucja parnaparyny
- Metabolizm parnaparyny
- Wydalanie parnaparyny
Wskazania do stosowania parnaparyny
Parnaparyna jest stosowana w profilaktyce i leczeniu żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (zakrzepica żył głębokich i zatorowość płucna) oraz w leczeniu zawału mięśnia sercowego.
Dawkowanie parnaparyny
Dawka i czas terapii są uzależnione od wskazań. Dawki zwykle stosowane mieszczą się w zakresie 3200-6400 j.m. aXa.
Lek należy wstrzykiwać w tkankę podskórną górnych zewnętrznych kwadrantów pośladków, na zmianę prawego i lewego lub przednio-bocznej bądź tylno-bocznej powierzchni brzucha.
Przeciwskazania do stosowania parnaparyny
Parnaparyna jest przeciwwskazana w przypadku nadwrażliwości. Ponadto epizod trombocytopenii, który nastąpił po podaniu leku w przeszłości. Dodatkowo: tendencja do krwawień, spowodowana zaburzoną homeostazą, uszkodzenie narządowe z krwawieniami. Ostre bakteryjne zapalenie wsierdzia, ostre naczyniowe incydenty mózgowe, ostre choroby nerek i trzustki, ciężkie nadciśnienie tętnicze, ciężkie urazy czaszkowo-mózgowe, okres pooperacyjny. Leczenie antagonistami witaminy K.
Nie zaleca się stosowania leku w ciąży i okresie karmienia piersią.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania parnaparyny
Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku osób w podeszłym wieku, ponadto przy zaburzeniach czynności nerek lub wątroby, przy skrajnych masach ciała, nadciśnieniu lub w przypadku pacjentów ze zwiększonym ryzykiem krwawienia. Ponadto w okresie pooperacyjnym po operacji mózgu lub rdzenia kręgowego; znieczulenia podpajęczynówkowego lub analgezji. Szczególną ostrożność należy zachować w okresie ciąży i laktacji. Generalnie nie zaleca się stosowania u pacjentów z protezami zastawek serca, ponieważ mogą one nie zapewniać odpowiedniej profilaktyki przeciwzakrzepowo-zatorowej nawet przy dużych dawkach. Podczas długotrwałego leczenia należy monitorować liczbę płytek krwi. Ostrożność należy zachować przy owrzodzeniach żołądka i jelit w wywiadzie, a także innych zmianach organicznych ze zwiększonym ryzykiem krwawienia oraz w przypadku chorób naczyń: siatkówki i naczyniówki. Nie zaleca się w trakcie trwania leczenia zmiany jednej heparyny drobnocząsteczkowej na inną.
Interakcje parnaparyny z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Kwas acetylosalicylowy (Acetylsalicylic acid) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Celekoksyb (Celecoxibum) | NLPZ hamujące wybiórczo COX-2 - koksyby |
Deksibuprofen (Dexibuprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Deksketoprofen (Dexketoprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Ibuprofen (Ibuprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Indometacyna (Indomethacin) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Ketoprofen (Ketoprofen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Nabumeton (Nabumetone) | NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1 |
Naproksen (Naproxen) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Nimesulid (Nimesulide) | NLPZ hamujące silniej COX-2 niż COX-1 |
Diklofenak (Diclofenac) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Meloksykam (Meloxicam) | inne substancje stosowane w chorobach zwyrodnieniowych stawów i reumatyzmie |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Dekstran (Dextran) | substytuty osocza |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Asparaginaza (Asparaginase) | inne cytostatyki pochodzenia naturalnego |
Epoprostenol (Epoprostenol) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Benazepryl (Benazepril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Chinapryl (Quinapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Cilazapryl (Cilazapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Enalapril (Enalapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Imidapryl (Imidapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Kaptopril (Captopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Lizynopryl (Lisinopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Peryndopryl (Perindopril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Ramipryl (Ramipril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Trandolapryl (Trandolapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Tiklopidyna (Ticlopidine) | leki przeciwzakrzepowe - inhibitory agregacji płytek |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Chlorotetracyklina (Chlortetracycline) | antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny |
Digoksyna (Digoxin) | glikozydy nasercowe |
Metylodigoksyna (Metildigoxin) | glikozydy nasercowe |
Oksytetracyklina (Oxytetracycline) | antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny |
Tetracyklina (Tetracyline) | antybiotyki tetracyklinowe - tetracykliny |
Witamina C (Kwas askorbinowy) (Ascorbic acid (vitamin c)) | witamina C |
Interakcje parnaparyny z alkoholem
Jednoczesne stosowanie parnaparyny z alkoholem wiąże się z ryzykiem wystąpienia krwotoku.
Wpływ parnaparyny na ciążę
Nie można wykluczyć ryzyka toksycznego działania parnaparyny na płód, dlatego leczenie preparatem w ciąży powinno być ograniczone do przypadków absolutnie koniecznych.
Wpływ parnaparyny na laktację
Nie można wykluczyć ryzyka toksycznego działania parnaparyny na noworodka, dlatego leczenie preparatem w okresie karmienia piersią powinno być ograniczone do przypadków absolutnie koniecznych.
Inne możliwe skutki uboczne
Główne działania niepożądane po podaniu parnaparyny to: hiperkaliemia związana z hipoaldosteronizmem; krwawienie; małopłytkowość; pokrzywkowa wysypka lub skórne reakcje nadwrażliwości; reakcje martwicy skóry (zlokalizowane lub oddalone od miejsca urazu); wzrost aktywności aminotransferaz.
Objawy przedawkowania parnaparyny
Najistotniejszym objawem przedawkowania parnaparyny jest krwotok. Leczenie ciężkiego krwawienia można zmniejszyć przez powolne dożylne podawanie siarczanu protaminy.
Mechanizm działania parnaparyny
W przeciwieństwie do heparyn niefrakcjonowanych parnaparyna nie wykazuje aktywności antytrombinowej oraz aktywności proagregacyjnej wobec płytek. Działanie przeciwzakrzepowe opiera się na mechanizmie aktywności przeciw czynnikowi Xa. Stosunek aktywności anty-Xa do aktywności antytrombinowej wynosi ponad 4. Parnaparyna wywiera szybkie i długotrwałe działanie przeciwzakrzepowe, nie wpływając na całość procesu krzepnięcia. Lek wykazuje swą największą osoczową aktywność anty-Xa po 3 h od wstrzyknięcia podskórnego. Aktywność anty-Xa utrzymuje się przez około 20 godzin po pojedynczym wstrzyknięciu podskórnym, co umożliwia stosowanie leku w jednej dawce dobowej.
Dystrybucja parnaparyny
Głównie we krwi.
Metabolizm parnaparyny
Parnaparyna jest metaolizana głównie przez nerki i wątrobę. Maksymalne poziomy aktywności anty-Xa w osoczu to 3 godziny. Okres półtrwania w osoczu: 6 godz. Aktywność anty-Xa utrzymuje się w osoczu przez 20 godzin po podaniu pojedynczej dawki.
Wydalanie parnaparyny
Wydalanie parnaparyny następuje z moczem.