Pentazocyna, Pentazocinum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o pentazocynie
- Rok wprowadzenia na rynek
-
1967
- Substancje aktywne
-
pentazocyna
- Działanie pentazocyny
-
uspokajające, przeciwbólowe (opioidy)
- Postacie pentazocyny
-
kapsułki, roztwór do wstrzykiwań, roztwór do wstrzykiwań domięśniowych, roztwór do wstrzykiwań i wlewu dożylnego, tabletki, tabletki powlekane
- Układy narządowe
-
układ nerwowy i narządy zmysłów, układ oddechowy, układ pokarmowy (trawienny), układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
- Specjalności medyczne
-
Anestezjologia i intensywna terapia, Chirurgia ogólna, Chirurgia onkologiczna, Ginekologia i położnictwo, Medycyna paliatywna, Onkologia kliniczna
- Rys historyczny pentazocyny
-
Pentazocyna została wprowadzona w 1967 roku w Stanach Zjednoczonych przez podmiot odpowiedzialny HOSPIRA INC. Była pierwszą dostępną substancją przeciwbólową na rynku farmaceutycznym o działaniu agonistyczno-antagonistycznym. Jest agonistą receptorów opioidowych kappa (κ) i sigma (σ) oraz wykazuje słabe działanie antagonistyczne względem receptorów mu (µ). Pentazocyna należy do grupy słabych opioidów.
- Wzór sumaryczny pentazocyny
-
C19H27NO
Spis treści
- Wskazania do stosowania pentazocyny
- Dawkowanie pentazocyny
- Przeciwskazania do stosowania pentazocyny
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania pentazocyny
- Interakcje pentazocyny z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje pentazocyny z pożywieniem
- Interakcje pentazocyny z alkoholem
- Wpływ pentazocyny na prowadzenie pojazdów
- Inne rodzaje interakcji
- Wpływ pentazocyny na ciążę
- Wpływ pentazocyny na laktację
- Wpływ pentazocyny na płodność
- Skutki uboczne
- Inne możliwe skutki uboczne
- Objawy przedawkowania pentazocyny
- Mechanizm działania pentazocyny
- Wchłanianie pentazocyny
- Dystrybucja pentazocyny
- Metabolizm pentazocyny
- Wydalanie pentazocyny
Wskazania do stosowania pentazocyny
Pentazocyna jest stosowana w znoszeniu bólu o umiarkowanym i silnym natężeniu. Substancja znalazła również zastosowanie w premedykacji, czyli farmakologicznym przygotowaniu pacjenta do zabiegu chirurgicznego.
Dawkowanie pentazocyny
Pentazocynę stosuje się pozajelitowo w postaci roztworu do wstrzykiwań (podskórnie, domięśniowo lub dożylnie) oraz doustnie w postaci tabletek i kapsułek.
Dawka stosowana w leczeniu zależna jest od jednostki chorobowej, wieku, masy ciała, chorób towarzyszących (zaburzona praca nerek, niewydolność wątroby) oraz odpowiedzi na leczenie.
Dawka zwykle stosowana (dobowa), niezależnie od drogi podania u osób dorosłych wynosi 200 mg.
Jeżeli pentazocyna jest stosowana wielokrotnie w ciągu dnia przez długi okres czasu, sugerowane jest podawanie domięśniowe leku. Aby zminimalizować możliwość miejscowego uszkodzenia tkanek, zaleca się częstą zmianę miejsca wstrzykiwania.
Przeciwskazania do stosowania pentazocyny
Przeciwwskazaniami do stosowania pentazocyny są nadwrażliwość na substancję czynną, zatrucie alkoholem, niewydolność mięśnia sercowego jako następstwo przewlekłej choroby płuc, choroby związane ze zwężeniem dróg oddechowych, astma oskrzelowa, porfiria, zwiększone ciśnienie śródczaszkowe, urazy głowy lub inne patologiczne stany, w których dochodzi do wzrostu ciśnienia płynu mózgowo-rdzeniowego.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania pentazocyny
Pentazocynę należy stosować ostrożnie w przypadku pacjentów z niedoczynnością tarczycy, niewydolnością kory nadnerczy, guzem chromochłonnym nadnerczy, przerostem prostaty, chorobami zapalnymi jelit, zapaleniem pęcherzyka żółciowego oraz trzustki, po zatruciu alkoholowym a także u osób leczonych inhibitorami monoaminooksydazy.
Należy odpowiednio zmodyfikować dawkę leku w przypadku znacznego upośledzenia czynności wątroby oraz nerek.
Zgłaszano przypadki wystąpienia drgawek po podaniu, należy zatem zachować szczególną ostrożność, stosując substancję u osób ze skłonnością do napadów padaczkowych.
Pentazocyna może prowadzić do wzrostu lub spadku ciśnienia tętniczego krwi, należy mieć to na uwadze, stosując lek w grupie pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego.
Substancja może powodować objawy zespołu abstynencyjnego u chorych nadużywających leków i innych substancji chemicznych. Sama posiada właściwości uzależniające w przypadku długotrwałego stosowania większych dawek.
Przy długookresowej terapii pentazocyną może pojawić się lub nasilić ból głowy. Nie należy go zwalczać poprzez zwiększanie dawki leku. W takim przypadku należy zmodyfikować leczenie po konsultacji z lekarzem.
U pacjentów stosujących leki uspakajające, w szczególności benzodiazepiny, podanie pentazocyny może spowodować depresję oddechową, śpiączkę a nawet prowadzić do śmierci. U tej grupy osób należy stosować powyższy analgetyk jedynie w razie konieczności, odpowiednio zmniejszając dawkę oraz skracając czas trwania terapii.
Interakcje pentazocyny z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Asenapina (Asenapine) | neuroleptyki atypowe |
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Diazepam (Diazepam) | BZD - benzodiazepiny |
Hydroksyzyna (Hydroxyzine) | antagoniści receptorów histaminowych H1 z działaniem ośrodkowym |
Klozapina (Clozapine) | neuroleptyki atypowe |
Kwas walproinowy (Valproic acid) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Oksykodon (Oxycodone) | agoniści receptora opioidowego |
Petydyna (Pethidine) | agoniści receptora opioidowego |
Rotygotyna (Rotigotine) | agoniści receptorów dopaminowych |
Tapentadol (Tapentadol) | agoniści receptora opioidowego |
Tietyloperazyna (Thiethylperazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Zonisamid (Zonisamide) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Haloperidol (Haloperidol) | neuroleptyki klasyczne - pochodne butyrofenonu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Naltrekson (Naltrexone) | antagoniści receptora opioidowego |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Bupropion (Bupropion) | NDRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy |
Tramadol | agoniści receptora opioidowego |
Diklofenak (Diclofenac) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Citalopram (Citalopram) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Duloksetyna (Duloxetine) | SNRI - inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny, bez działania na receptory |
Escitalopram (Escitalopram) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Fluoksetyna (Fluoxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Fluwoksamina (Fluvoxamine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Mirtazapina (Mirtazapine) | substancje przeciwdepresyjne o innym mechanizmie działania |
Palonosetron (Palonosetron) | setrony - antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3 |
Paroksetyna (Paroxetine) | SSRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny |
Sumatryptan (Sumatriptan) | tryptany - selektywni agoniści receptora serotoninowego 5-HT1 |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Tofacytynib (Tofacitinib) | selektywne leki immunosupresyjne |
Baricytynib (Baricitinib) | selektywne leki immunosupresyjne |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Loperamid (Loperamide) | leki przeciwbiegunkowe |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Solifenacyna (Solifenacin) | leki stosowane w częstomoczu i w nietrzymaniu moczu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Chlorpromazyna (Chlorpromazine) | neuroleptyki klasyczne - pochodne fenotiazyny |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Paracetamol (Paracetamol (acetaminophen)) | NLPZ hamujące nieswoiście COX-1 i COX-2 oraz paracetamol |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Morfina (Morphine) | agoniści receptora opioidowego |
Interakcje pentazocyny z pożywieniem
Brak informacji wskazujących, aby pentazocyna wchodziła w interakcje z żywnością.
Interakcje pentazocyny z alkoholem
Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania pentazocyny. Substancja ta nasila działania uboczne etanolu, w tym depresję ośrodka oddechowego i ośrodkowego układu nerwowego, jego działanie uspokajające i hipotensyjne.
Wpływ pentazocyny na prowadzenie pojazdów
Stosowanie pentazocyny wpływa znacząco na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. Istnieje duże prawdopodobieństwo, że substancja wywoła senność, zawroty głowy a w niektórych przypadkach euforię. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas terapii pentazocyną i zgłaszać powyższe działania uboczne lekarzowi. Pacjent nie powinien obsługiwać pojazdów i maszyn, jeżeli zauważy u siebie wymienione objawy.
Inne rodzaje interakcji
U palaczy tytoniu dochodzi do szybszego metabolizmu pentazocyny, co zmniejsza działanie przeciwbólowe zwykle stosowanych dawek substancji.
Wpływ pentazocyny na ciążę
Nie ma badań nad bezpieczeństwem stosowania pentazocyny podczas ciąży u ludzi. Wykazano teratogenność pentazocyny u szczurów, w przypadku podawania ciężarnym samicom bardzo dużych dawek substancji. Pentazocyna szybko przenika przez łożysko i może prowadzić do depresji ośrodka oddechowego i objawów abstynencyjnych u nienarodzonego dziecka, w późniejszym czasie u noworodka. Należy zachować szczególną ostrożność podczas terapii pentazocyną u kobiet ciężarnych, zwłaszcza podczas pierwszego trymestru ciąży.
Wpływ pentazocyny na laktację
Niewielka ilość pentazocyny przechodzi do mleka kobiecego. Jeżeli występuje konieczność podawania pentazocyny w okresie laktacji, zarówno kobieta karmiąca jak i dziecko, powinni znajdować się pod ścisłą obserwacją lekarską.
Wpływ pentazocyny na płodność
Brak danych klinicznych odnośnie wpływu pentazocyny na płodność.
Skutki uboczne
- wysypka skórna
- bradykardia
- zmniejszenie libido
- hipertonia
- nadmierne pocenie się
- ból brzucha
- zmniejszenie liczby białych krwinek
- zaburzenia myślenia
- obrzęk twarzy
- zaburzenia potencji
- zaczerwienienie skóry
- zmiany nastroju
- depresja krążeniowa
- zwężenie źrenic
- dysforia
- skurcze dróg żółciowych
- wzrost ciśnienia śródczaszkowego
- świąd skóry
- drżenie mięśniowe
- niedociśnienie
- toksyczna nekroliza naskórka
- nadmierne uspokojenie
- parestezje
- ból głowy
- depresja oddechowa
- dezorientacja
- eozynofilia
- euforia
- kołatanie serca
- koszmary senne
- nudności
- omamy
- omdlenia
- bezsenność
- pokrzywka
- suchość w ustach
- tachykardia
- wymioty
- zaburzenia widzenia
- zapalenie skóry
- zaparcia
- zatrzymanie moczu
- zawroty głowy
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Inne możliwe skutki uboczne
Po podaniu pozajelitowym (podskórne, domięśniowe lub dożylne) odnotowano szereg działań niepożądanych w miejscu podania m.in. stwardnienie skóry i tkanki podskórnej, guzki, owrzodzenia, zagłębienie skóry, ból oraz pieczenie w momencie wstrzykiwania substancji. W rzadkich przypadkach może dojść do toksycznej nekrolizy naskórka oraz rumienia wielopostaciowego. U pacjenta mogą pojawić się dreszcze i nadmierne pocenie się.
Objawy przedawkowania pentazocyny
Do objawów przedawkowania pentazocyny należą senność, depresja oddechowa, niedociśnienie lub nadciśnienie, tachykardia, omamy lub drgawki. Może również dojść do niewydolności mięśnia sercowego i śpiączki, szczególnie u osób pod wpływem alkoholu, stosujących leki uspokajające, nasenne lub przeciwhistaminowe.
Mechanizm działania pentazocyny
Pentazocyna jest opioidowym lekiem przeciwbólowym o mieszanej aktywności agonistyczno-antagonistycznej. Substancja jest agonistą receptorów κ (działanie sedatywne oraz przeciwbólowe) i σ (działanie dysforyczne oraz zaburzenia nastroju). Wykazuje także działanie antagonistyczne względem receptorów opioidowych μ, co wiąże się ze stosunkowo słabym działaniem analgetycznym.
Wchłanianie pentazocyny
Pentazocyna stosowana doustnie jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego, stężenie maksymalne osiągane jest po 1-3 godzinach od przyjęcia tabletki. Po podaniu dożylnym, domięśniowym i podskórnym działanie przeciwbólowe substancji pojawia się szybciej, a stężenie maksymalne w osoczu można zaobserwować już po upływie 15 minut od wstrzyknięcia.
Dystrybucja pentazocyny
Pentazocyna jest wiązana przez białka osocza w 50-70% oraz z innymi składnikami krwi. Substancja przechodzi przez barierę łożyskową oraz barierę krew-mózg.
Metabolizm pentazocyny
Pentazocyna jest metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, głównie w wyniku procesów utleniania i glukuronizacji. Należy podkreślić, że u palaczy, w skutek wzrostu aktywności enzymatycznej, biotransformacja pentazocyny jest szybsza. Metabolizm może ulec natomiast wydłużeniu u pacjentów z uszkodzoną wątrobą.
Wydalanie pentazocyny
Pentazocyna jest wydalana przez nerki, głównie w postaci metabolitów, niewielka ilość w postaci niezmienionej. Śladowa ilość przyjętej dawki wydalana jest z kałem (0,1-2%).