Awanafil, Avanafilum - Zastosowanie, działanie, opis
Podstawowe informacje o awanafilu
- Rok wprowadzenia na rynek
-
2012
- Substancje aktywne
-
awanafil
- Działanie awanafilu
-
ułatwia osiągnięcie erekcji (zwiększa napływ krwi do prącia)
- Postacie awanafilu
-
tabletki
- Układy narządowe
-
układ płciowy męski, układ krwionośny (sercowo-naczyniowy)
- Specjalności medyczne
-
Seksuologia, Urologia
- Rys historyczny awanafilu
-
Awanafil został zarejestrowany przez Amerykańską Agencję do Spraw Żywności i Leków (FDA, Food and Drug Administration) jako lek stosowany w zaburzeniach erekcji. Jest to lek najnowszej generacji z grupy inhibitorów fosfodiesterazy typu 5, który zasłynął szybkim początkiem działania, dużą skutecznością i sporadycznym występowaniem działań niepożądanych, co pozwala na większą spontaniczność w podejmowaniu aktywności seksualnej.
- Wzór sumaryczny awanafilu
-
C23H26ClN7O3
Spis treści
- Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające awanafil
- Wskazania do stosowania awanafilu
- Dawkowanie awanafilu
- Przeciwskazania do stosowania awanafilu
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania awanafilu
- Przeciwwskazania awanafilu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje awanafilu z innymi substancjami czynnymi
- Interakcje awanafilu z pożywieniem
- Interakcje awanafilu z alkoholem
- Wpływ awanafilu na prowadzenie pojazdów
- Wpływ awanafilu na ciążę
- Wpływ awanafilu na laktację
- Wpływ awanafilu na płodność
- Skutki uboczne
- Objawy przedawkowania awanafilu
- Mechanizm działania awanafilu
- Wchłanianie awanafilu
- Dystrybucja awanafilu
- Metabolizm awanafilu
- Wydalanie awanafilu
Wybrane produkty lecznicze dopuszczone do obrotu w RP zawierające awanafil
Wskazania do stosowania awanafilu
Avanafil jest stosowany w zaburzeniach erekcji.
Dawkowanie awanafilu
Dawka zwykle stosowana, dobrze tolerowana przez pacjentów to 100 mg. Awanafil należy przyjąć 15-30 minut przed podjęciem aktywności seksualnej. W indywidualnych przypadkach dawkę leku można zwiększyć do 200 mg lub zmniejszyć do 50 mg. Nie przekraczać dobowej dawki 200 mg. Awanafil można przyjmować niezależnie od posiłków, jednak nie częściej niż raz dziennie.
Przeciwskazania do stosowania awanafilu
Przeciwskazaniem są nadwrażliwość na awanafil, wiek poniżej 18 lat, niedociśnienie w spoczynku (90 mmHg/50 mmHg) lub nadciśnienie tętnicze (powyżej 170 mmHg/100 mmHg), poważne schorzenia kardiologiczne (np. niestabilna dusznica bolesna lub ciężka niewydolność serca), zawał serca lub udar mózgu przebyty w ciągu ostatnich 6 miesięcy, ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek, odczuwalny ból w klatce piersiowej podczas aktywności seksualnej, a także rozpoznane wrodzone choroby zwyrodnieniowe siatkówki i nietętnicza niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania awanafilu
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z anatomicznymi deformacjami prącia.
W przypadku erekcji trwającej 4 h lub dłużej konieczna jest konsultacja z lekarzem ze względu na ryzyko uszkodzenia tkanek prącia i trwałej utraty potencji.
Niezwłocznej konsultacji z lekarzem wymaga także nagłe wystąpienie zaburzeń widzenia i/lub słuchu w trakcie stosowania awanafilu.
Przeciwwskazania awanafilu do łączenia z innymi substancjami czynnymi
Awnafilu nie należy stosować z lekami, które uwalniają tlenek azotu (azotany/nitraty np. nitrogliceryna, monoazotan izosorbidu, diazotan izosorbidu, azotyn amylu). Takie połączenie może doprowadzić do nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego.
Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie riocyguatu oraz substancji silnie blokujących aktywność enzymu CYP3A4 m.in. z grupy leków o działaniu przeciwwirusowym (atazanawir, rytonawir, indynawir, nelfinawir, sakwinawir), przeciwgrzybiczym (ketokonazol, itrakonazol), antybiotyków (klarytromycyna, telitromycyna).
Interakcje awanafilu z innymi substancjami czynnymi
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Amlodypina (Amlodipine) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na naczynia krwionośne |
Doksazosyna (Doxazosin) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Enalapril (Enalapril) | inhibitory konwertazy angiotensyny - ACEI |
Monoazotan izosorbidu (Isosorbide mononitrate) | inne substancje rozszerzające naczynia wieńcowe |
Nitrogliceryna (Nitroglycerin) | nitraty |
Riociguat (Riociguat) | inne leki przeciwnadciśnieniowe |
Tamsulozyna (Tamsulosin) | antagoniści receptorów alfa-1 adrenergicznych |
Tetraazotan pentaerytrytolu (Pentaerythritol tetranitrate) | nitraty |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Aprepitant (Aprepitant) | antagoniści receptorów neurokiniowych 1 - NK1 |
Atazanawir (Atazanavir) | inne substancje przeciwwirusowe działające bezpośrednio na wirusy |
Darunawir (Darunavir) | inhibitory proteazy HIV |
Diltiazem (Diltiazem) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Erytromycyna (Erythromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Flukonazol (Fluconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Fosamprenawir (Fosamprenavir) | inhibitory proteazy HIV |
Indynawir (Indinavir) | inhibitory proteazy HIV |
Ketokonazol (Ketoconazole) | przeciwgrzybicze pochodne imidazolu |
Klarytromycyna (Clarithromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Lopinawir (Lopinavir) | inhibitory proteazy HIV |
Rytonawir (Ritonavir) | inhibitory proteazy HIV |
Sakwinawir (Saquinavir) | przeciwwirusowe nukleozydy i nukleotydy |
Telitromycyna (Telithromycin) | antybiotyki makrolidowe - makrolidy |
Typranawir (Tipranavir) | inhibitory proteazy HIV |
Werapamil (Verapamil) | leki blokujące kanały wapniowe - działające na mięsień sercowy |
Worykonazol (Voriconazole) | przeciwgrzybicze pochodne triazolu |
Substancja czynna: | Grupa farmakoterapeutyczna: |
---|---|
Bosentan (Bosentan) | antagoniści receptora endoteliny ETA |
Efawirenz (Efavirenz) | nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy |
Fenobarbital (Luminal) (Phenobarbital) | inne leki przeciwpadaczkowe |
Karbamazepina (Carbamazepine) | leki przeciwpadaczkowe - blokujące kanały sodowe |
Ryfampicyna (Rifampicin (rifampin)) | antybiotyki - INNE |
Interakcje awanafilu z pożywieniem
Przyjmowanie awanafilu z pożywieniem może opóźnić działanie leku. Interakcja ta jest szczególnie nasilona w przypadku posiłków wysokotłuszczowych.
Należy zachować 24-godzinny odstęp czasowy między przyjęciem awanafilu, a spożywaniem soku z grejpfruta.
Interakcje awanafilu z alkoholem
Nie należy łączyć awanafilu z alkoholem, ze względu na ryzyko nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego, co objawia się zawrotami głowy, uczuciem oszołomienia, a nawet omdleniem.
Wpływ awanafilu na prowadzenie pojazdów
Przed przystąpieniem do prowadzenia pojazdów pacjent musi zaobserwować, czy po zastosowaniu awanafilu występują u niego zawroty głowy i zaburzenia widzenia.
Wpływ awanafilu na ciążę
Lek nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet.
Wpływ awanafilu na laktację
Lek nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet.
Wpływ awanafilu na płodność
Na podstawie dotychczasowych badań nie stwierdza się wpływu awanafilu na płodność. Ruchliwość plemników i ich budowa nie jest zależna od przyjmowania leku.
Skutki uboczne
- ból głowy
- zaczerwienienie skóry twarzy
- Niedrożność nosa
- nieprawidłowy elektrokardiogram
- uderzenia gorąca
- zwiększone napięcie mięśni
- zwiększona aktywność enzymów wątrobowych
- duszność wysiłkowa
- zmęczenie
- zawroty głowy
- wymioty
- Ból pleców
- senność
- przyspieszenie czynności serca
- nudności
- niewyraźne widzenie
- niestrawność
- zatokowy ból głowy
- kołatanie serca
- niedrożność zatok
- przedwczesny wytrysk
- podwyższenie temperatury
- osłabienie
- zwiększona aktywność psychoruchowa
- zespół grypowy
- Dna moczanowa
- alergia
- ból w podbrzuszu
- ból w boku
- samoistna erekcja
- świąd narządów płciowych
- szmery w sercu
- zwiększenie stężenia swoistego antygenu gruczołu krokowego (PSA)
- zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi
- biegunka
- ból w klatce piersiowej
- nadciśnienie
- skurcze mięśni
- suchość w ustach
- tachykardia
- wysypka
- zapalenie błony śluzowej żołądka
- zwiększenie masy ciała
- Zwiększenie stężenia bilirubiny
- krew w moczu
- krwawienie z nosa
- bezsenność
- obrzęki obwodowe
- przekrwienie błony śluzowej nosa
- częstomocz
- ból mięśni
- zapalenie nosogardzieli
- Dławica piersiowa
Działania niepożądane zostały podzielone ze względu na częstotliwość występowania u pacjentów. (Klasyfikacja MdDRA)
- Bardzo często
- (≥1/10)
- Często
- (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często
- (≥1/1000 do <1/100)
- Rzadko
- (≥1/10 000 do < 1/1000)
- Bardzo rzadko
- (<1/10 000)
- Częstość nieznana
- Nie można ocenić na podstawie dostępnych danych
Objawy przedawkowania awanafilu
Objawy przedawkowania przypominają działania niepożądane występujące po zastosowaniu mniejszych dawek, lecz częstość ich występowania i stopień nasilenia są znacznie większe.
Wśród objawów przedawkowania można wyróżnić: ból i zawroty głowy, niedrożność nosa, zaczerwienienie twarzy, zmiany w pracy serca, niewyraźne widzenie.
Mechanizm działania awanafilu
Na skutek pobudzenia seksualnego w ciałach jamistych prącia uwalniany jest tlenek azotu. Jednocześnie awanafil, poprzez hamowanie fosfodiesterazy typu 5, aktywuje cyklazę guanylową (enzym syntetyzujący cykliczny guanozynomonofosforan - cGMP), w wyniku czego wzrasta stężenie cGMP, naczynia krwionośne rozszerzają się i zwiększa się napływ krwi do tkanek prącia. W efekcie następuje erekcja, lecz do zadziałania leku niezbędne jest, aby mężczyzna odczuwał podniecenie seksualne.
Wchłanianie awanafilu
Awanafil bardzo dobrze wchłania się po podaniu doustnym. Lek przyjęty na czczo osiąga stężenie maksymalne w ciągu 30-45 minut, natomiast przyjęcie leku z pokarmem wysokotłuszczowym opóźnia osiągnięcie stężenia maksymalnego (Tmax= 80 min.).
Dystrybucja awanafilu
Awanafil wiąże się w 99% z białkami osocza, bez względu na całkowite stężenie leku, wiek, czynność nerek i wątroby. Lek nie ulega kumulacji w osoczu.
Metabolizm awanafilu
Awanafil jest metabolizowany głównie przez dwa enzymy: CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9. Stężenia w osoczu dwóch głównych metabolitów M4 i M16 wynoszą odpowiednio 23% i 29% związku macierzystego. Pierwszy z wymienionych metabolitów wykazuje 18% aktywności awanafilu, natomiast drugi z nich nie oddziałuje na fosfodiesterazę typu 5. Udział metabolitu M4 w całkowitej aktywności farmakologicznej awanafilu to 4%.
Wydalanie awanafilu
Główną drogą eliminacji leku jest wydalanie z kałem w postaci metabolitów (63% podanej dawki leku). W mniejszym stopniu eliminacja następuje z moczem (21% podanej dawki).